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V10305
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Adaphostin |
241127-58-2 |
Adaphostin (NSC-680410) 是 AG957 的金刚烷基酯,在 Bcr/Abl 阳性白血病中作为 Fas 介导的死亡途径的新的和有效的激活剂。 |
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V3183
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Asciminib |
1492952-76-7 |
Asciminib(以前称为 ABL-001;ABL001;商品名 Scemblix)是一种有效的选择性 BCR-ABL1 变构抑制剂,于 2021 年 10 月获批用于治疗符合特定标准的费城染色体阳性 CML(慢性粒细胞白血病)。 |
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V6496
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Asciminib HCl |
2119669-71-3 |
Asciminib HCl (ABL001; ABL-001; Scemblix) 是 Asciminib 的盐酸盐,是一种 BCR-ABL1 变构抑制剂,已于 2021 年 10 月 29 日获得 FDA 批准用于治疗费城染色体阳性 CML(慢性粒细胞白血病)。 |
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V78599
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c-ABL-IN-5 |
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c-ABL-IN-5 是一种选择性 c-Abl 抑制剂(拮抗剂),具有神经保护作用。 |
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V3720
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Dasatinib HCl |
854001-07-3 |
Dasatinib(以前称为 BMS-354825;以商品名 Sprycel 出售)是一种新型、强效、多靶点、口服生物可利用的合成小分子抑制剂,针对 Abl、Src 和 c-Kit,IC50 小于 1 nM,无细胞测定中分别为 0.8 nM 和 79 nM。 |
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V3405
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Flumatinib (HHGV-678) |
895519-90-1 |
氟马替尼(HHGV-678;HHGV678;豪森新福)是国内首个获批的第二代TKI,也是阿尼马替尼衍生物,是一种强效的多激酶抑制剂,具有抗癌活性。 |
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V3406
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Flumatinib mesylate (HHGV-678) |
895519-91-2 |
甲磺酸氟马替尼(原HHGV678;HHGV-678)是国内首个获批的第二代TKI及达尼马替尼衍生物的甲磺酸盐,是c-Abl、PDGFRβ和c-Kit等多激酶的强效抑制剂,IC50值为1.2 nM、307.6 nM和2662分别为nM。 |
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V28923
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Lyn-IN-1 |
887650-05-7 |
Lyn-IN-1(Bafetinib类似物),也称为INNO-406类似物和NS-187类似物,是一种有效的选择性Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,公开于专利WO2014169128A1中。 |
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V80789
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ML 2-23 |
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ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 |
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V3387
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Olverembatinib (GZD824) |
1257628-77-5 |
Olverembatinib(GZD824;HQP1351;中国商品名:奈立克)是一种口服生物可利用的第三代广谱 Bcr-Abl 抑制剂,于 2021 年 11 月在中国获得批准,用于治疗酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药的成人患者含有 T315I 突变的慢性期慢性粒细胞白血病 (CML-CP) 或加速期 CML (CML-AP)。 |
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V3299
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Ponatinib HCl |
1114544-31-8 |
Ponatinib HCl (AP-24534 HCl; Iclusig)是Ponatinib的盐酸盐,是一种口服生物可利用的多靶点激酶抑制剂,于2012年12月14日获得美国FDA批准,用于治疗耐药或不耐受的CML和Ph+ ALL。 |
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V76601
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PROTAC BCR-ABL Degrader-1 |
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PROTAC BCR-ABL Degrader-1(化合物 PROTAC 1)是一种带有 2-氧代乙基连接体的 PROTAC。 |
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V81390
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SIAIS100 |
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SIAIS100 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂,DC50 为 2.7 nM。 |
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V81408
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SNIPER(ABL)-013 |
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SNIPER(ABL)-013由GNF5(ABL抑制剂)和Bestatin(IAP配体)通过连接体组成,可有效降解BCR-ABL蛋白,DC50为20 μM。 |
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V81409
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SNIPER(ABL)-015 |
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SNIPER(ABL)-015由GNF5(ABL抑制剂)和MV-1(IAP配体)通过连接体组成,可有效降解BCR-ABL蛋白,DC50为5μM。 |
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V81410
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SNIPER(ABL)-019 |
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SNIPER(ABL)-019由达沙替尼(ABL抑制剂)和MV-1(cIAP1配体)通过连接体组成,可有效降解BCR-ABL蛋白,DC50为0.3 μM。 |
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V76499
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SNIPER(ABL)-020 |
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SNIPER(ABL)-020由Dasatinib(ABL抑制剂)和Bestatin(IAP配体)通过连接体组成,可有效降解BCR-ABL蛋白。 |
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V81411
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SNIPER(ABL)-044 |
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SNIPER(ABL)-044由HG-7-85-01(ABL抑制剂)和Bestatin(IAP配体)通过连接体组成,可有效降解BCR-ABL蛋白,DC50为10 μM。 |
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V81412
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SNIPER(ABL)-047 |
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SNIPER(ABL)-047由HG-7-85-01(ABL抑制剂)和MV-1(IAP配体)通过连接子组成,可有效降解BCR-ABL蛋白,DC50为2μM。 |
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V81413
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SNIPER(ABL)-049 |
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SNIPER(ABL)-049由伊马替尼(ABL抑制剂)和Bestatin(IAP配体)通过连接体组成,可有效降解BCR-ABL蛋白,DC50为100 μM。 |