IDH

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异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 是柠檬酸循环中的关键酶,催化异柠檬酸氧化脱羧为 α-酮戊二酸 (-KG),产生二氧化碳和 NADPH/NADH。 IDH 是一个早已灭绝的大型酶家族的成员,对于产生维生素、氨基酸和能量至关重要。 IDH 蛋白家族由三种自我调节酶(IDH1、IDH2 和 IDH3)组成。 IDH1 和 IDH2 是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADP) 依赖性酶,可在过氧化物酶体和细胞质 (IDH1) 或线粒体 (IDH2) 中产生 NADPH。它们都催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸(-KG)。在线粒体中,IDH3 也催化相同的反应,但它以 NAD 依赖性方式进行。许多恶性肿瘤已被证明含有 IDH1 和 IDH2 突变。 IDH 抑制剂为 IDH1/2 突变的骨髓癌带来了希望。

IDH相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74039 (1R)-IDH889 1429179-08-7 (1R)-IDH889 是 IDH889 的非活性异构体,可用作实验中的对照化合物。
V74044 (R,R)-GSK321 1816272-19-1 (R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶 1 (WT IDH1) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 120 nM。
V74037 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 2070009-31-1 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 活性较低的对映体。
V74042 (S,S)-GSK321 1816272-20-4 (S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映体。
V80423 Alternaphenol B2 IDH1抑制剂
V34666 DS-1001B 1898207-64-1 DS-1001B 是一种有效的选择性突变 IDH1(异柠檬酸脱氢酶-1)抑制剂,具有抗肿瘤活性,可改善软骨肉瘤中的异常组蛋白修饰并削弱肿瘤活性。
V3408 Enasidenib mesylate 1650550-25-6 Enasidenib mesylate(以前称为 AG-221;CC-90007;AG221;CC90007;商品名 Idhifa)是enasidenib 的甲磺酸盐,是一种一流的口服、强效和选择性 IDH2(异柠檬酸脱氢酶 2)抑制剂,已在2017 年用于治疗 IDH2 基因特定突变患者的复发性或难治性急性髓性白血病,该突变由 FDA 批准的 IDH2 伴随诊断测试确定。
V3599 GSK864 1816331-66-4 GSK864 是一种新型、有效、选择性的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 突变抑制剂;抑制 IDH1 突变体 R132C、R132H 和 R132G,IC50 值为 8.8、15.2 和 16.6 nM。
V74043 IDH-C227 1355324-14-9 IDH-C227 是一种有效且特异性的 IDH1R132H 抑制剂。
V74047 IDH1 Inhibitor 7 2135309-56-5 IDH1 Inhibitor 7 (Compound 88) 是一种 IDH1 抑制剂(拮抗剂),IC50 小于 100 nM。
V74041 IDH1 Inhibitor 7-d2 2135309-51-0 IDH1 Inhibitor 7-d2 是 IDH1 Inhibitor 7 的氘代形式。
V74038 IDH2R140Q-IN-2 2749568-16-7 IDH2R140Q-IN-2 (Compound 36) 是一种口服生物活性 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50= 29 nM)。
V78813 IHMT-IDH1-053 IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。
V74040 Isocitrate dehydrogenase (ICDH) 9028-48-2 异柠檬酸脱氢酶 (ICDH) 异柠檬酸脱氢酶是一种广泛用于生化研究的柠檬酸或三羧酸循环酶。
V3884 Ivosidenib 1448347-49-6 Ivosidenib(原名 AG-120 或 RG-120;商品名:Tibsovo®)是 Agios Pharmaceuticals 开发的一种新型小分子、口服生物可利用的突变胞质异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂,已被批准用于治疗IDH1 突变患者的癌症。
V74045 LY3410738 (Mutant IDH1-IN-6) 2230263-60-0 Mutant IDH1-IN-6 是一种特异性、口服生物活性的突变 IDH 抑制剂(拮抗剂),对 IDH1 R132H、IDH1 R132C、IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 值分别为 6.27 nM、3.71 nM 和 36.9 nM。
V3432 Mutant IDH1-IN-1 1355326-21-4 Mutant IDH1-IN-1 是一种新型、有效的突变选择性 IDH1(异柠檬酸脱氢酶 1)抑制剂,针对突变型 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT 和野生型的 IC50 分别为 4、42、80 和 143 nM分别键入 IDH1。
V74046 Safusidenib (AB-291; DS-1001) 1898206-17-1 Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服生物可利用的选择性 IDH1 突变抑制剂。
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