EGFR

EGFR

表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1) 是表皮生长因子 RTK(受体酪氨酸激酶)家族的成员,其他成员还有 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-α)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V87038 Candidalysin 1906866-53-2 念珠菌溶菌素是一种最初从白色念珠菌中分离出来的细胞溶解肽毒素,具有毒性和无毒特性。
V106426 Caxmotabart Caxmotabart 是一种针对 ERBB2 的 IgG1κ 人源化抗体。
V106191 CH401 peptide 503027-61-0 CH401肽是HER2衍生的抗原肽,通过自组装β-环肽与人工病毒衣壳结合后,被包裹在含有脂质佐剂α-GalCer的脂质双层膜中,可作为自辅助抗乳腺癌疫苗候选物进行研究。
V98985 CLM3 1312024-59-1 CLM3是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。
V106253 Cyclic(YCDGFYACYMDV) 535959-77-4 Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种具有抗癌活性的 HER2 信号抑制剂。
V105416 CZY43 CZY43是一种HER3降解剂,CZY43以剂量和时间依赖的方式有效诱导乳腺癌SKBR3细胞中的HER3降解,并能有效抑制HER3依赖的信号传导和癌细胞生长,其效果优于博舒替尼。
V103115 D-69491 hydrochloride 346599-65-3 D-69491盐酸盐是HER-2酪氨酸激酶活性抑制剂,抑制HER-2磷酸化,抑制SKOV-3细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
V106390 Dalmitamig Dalmitamig 是一种针对 EGFR/CD28 的 IgG4κ 人抗体。
V96845 DOTAGA-anhydride 1375475-53-8 DOTAGA-anhydride 是一种基于 DOTA 的金属螯合剂,可与放射性核素结合,用于制备放射性核素结合物 (RDC)。
V97087 DS06652923 DS06652923 是一种口服有效的 EGFR 三重突变抑制剂。
V87037 EGFR kinase inhibitor 3 2922402-03-5 EGFR激酶抑制剂3(化合物2)是一种二价ATP变构EGFR激酶抑制剂,对WT EGFR、EGFR激活突变L858R、L858R/T790M和L858R/T790M/C797S的IC50分别为<10 nM、1.5 nM、0.059 nM和0.064 nM。
V89059 EGFR kinase inhibitor 4 2922402-05-7 EGFR激酶抑制剂4(化合物4)是一种二价ATP变构EGFR抑制剂(对于突变型EGFR(LRTMCS)的IC50为1.8 nM)。
V103882 EGFR kinase inhibitor 6 EGFR 激酶抑制剂 6(化合物 4b)是一种口服表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 24.34 μM。
V84605 EGFR ligand-2 2737283-20-2
V85416 EGFR T790M/L858R-IN-3
V88968 EGFR T790M/L858R-IN-4 3032760-34-9 EGFR T790M/L858R-IN-4(实施例 14)是一种具有抗癌作用的有效 EGFR T790M/L858R 抑制剂。
V103544 EGFR T790M/L858R-IN-5 3032760-70-3 EGFR T790M/L858R-IN-5(实施例 52)是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂,在 0.05 μM 时抑制率为 92.9%。
V89057 EGFR T790M/L858R-IN-7 3032760-90-7 EGFR T790M/L858R-IN-7(化合物 72)是一种新型嘧啶化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变体 EGFRL(0.05 μM 达到 93% 的抑制率)。
V89463 EGFR T790M/L858R-IN-8 333419-97-9 EGFR T790M/L858R-IN-8(化合物 9)是一种有效的 EGFR 抑制剂,针对突变型 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。
V103518 EGFR WT/T790M-IN-2 EGFR WT/T790M-IN-2(化合物 7c)是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。
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