EGFR

EGFR

表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1) 是表皮生长因子 RTK(受体酪氨酸激酶)家族的成员,其他成员还有 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-α)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V85411 EGFR WT/T790M/L858R-IN-1
V84297 EGFR-IN-100
V103505 EGFR-IN-102 2781912-10-3 EGFR-IN-102(化合物6)是一种口服有效的EGFR抑制剂,IC50为2 nM,可用于非小细胞肺癌的研究。
V103903 EGFR-IN-103 2568506-66-9 EGFR-IN-103(化合物 1)是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 pEGFR 的 IC50 为 6 nM。
V103782 EGFR-IN-104 2758904-45-7 EGFR-IN-104(化合物 A23)是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。
V92048 EGFR-IN-105 831244-98-5 EGFR-IN-105(化合物 5b)是一种 EGFR2 抑制剂,IC50 为 0.68 μM。
V88964 EGFR-IN-106 EGFR-IN-106(化合物 6)是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.2396 µM。
V103538 EGFR-IN-108 EGFR-IN-108(化合物 12)是一种选择性共价 EGFR 抑制剂(pIC50:9.4)。
V103910 EGFR-IN-108 chloride EGFR-IN-108 氯化物 (化合物 Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂,对 hEGFR 的 IC50 为 5.8 nM。
V103539 EGFR-IN-110 EGFR-IN-110(化合物 6)是一种共价 EGFR 抑制剂,对 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。
V92035 EGFR-IN-112 2758436-98-3 EGFR-IN-112 (SPP10) 是一种 EGFR 激酶抑制剂,对 MCF-7、H69AR 和 PC-3 癌细胞的 IC50 分别为 2.31±0.3、3.16±0.8 和 4.2±0.2 μM。
V101501 EGFR-IN-115 EGFR-IN-115 (H-13) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 395.2 nM。
V101288 EGFR-IN-118 EGFR-IN-118(化合物4a)是酪氨酸激酶EGFR的抑制剂。
V99889 EGFR-IN-121 418799-16-3 EGFR-IN-121(化合物 15)是 EGFR 和 VEGFR-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 84 nM 和 3.5 nM。
V97366 EGFR-IN-122 1807453-44-6 EGFR-IN-122(化合物 Yfq07)是一种有效的 EGFR 抑制剂。
V97104 EGFR-IN-123 2543763-00-2 EGFR-IN-123 (化合物D06) 是一种有效的EGFR抑制剂。
V97139 EGFR-IN-124 EGFR-IN-124(化合物 10A)是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.54 μM。
V103950 EGFR-IN-125 2472802-77-8 EGFR-IN-125(实施例 37)是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(d746-750/T790M/C779S)、EGFR(L858R/T790M/C797S)、EGFR(d746-750/C797S)、EGFR(L858R/C797S)和 EGFR(野生型)的 IC50 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。
V94853 EGFR-IN-126 2890621-88-0 EGFR-IN-126(化合物 9d)是 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂,IC50 值为 0.005 μM。
V94977 EGFR-IN-127 EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂,对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161.2 nM。
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