Deubiquitinase

Deubiquitinase

去泛素酶 (DUB) 是一类蛋白酶,其功能是将泛素 (Ub) 或类泛素蛋白从原蛋白或与靶底物缀合的泛素上裂解下来。根据其酶促裂解方法,DUB 可分为两大类:锌金属蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶。其中包括 Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) 金属蛋白酶、卵巢肿瘤蛋白酶、马查多-约瑟夫病蛋白酶、泛素特异性蛋白酶 (USP)、泛素 C 末端水解酶 (UCH) 和新型 DUB 家族 (MINDY) 蛋白酶,其中包含米乌。一种被称为泛素化的重要翻译后改变对于几个关键的生物过程至关重要。 E1、E2 和 E3 酶的协调作用导致泛素在此过程中附着到底物蛋白上,而 DUB 将其去除。 DUB 是至关重要的 Ub 系统调节剂,因为它们控制着广泛的细胞功能,例如蛋白质分类、运输和周转。 DUB 活性的改变与多种疾病有关,包括癌症。 DUB 是开发靶向药物的新选择。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V88638 USP1-IN-8 3033480-77-9 USP1-IN-8(化合物 16)是泛素特异性肽酶 1(USP1)及其辅因子 UAF1 的抑制剂,IC50≤50 nM。
V88634 USP1-IN-9 USP1-IN-9(化合物 1m)是泛素特异性酶(USP1)的可逆非竞争性抑制剂,IC50 值为 8.8 nM。
V51241 Usp22i-S02 309735-96-4 USP22抑制剂
V35153 USP28-IN-2 2931509-11-2 USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5 具有高选择性。
V35152 USP28-IN-3 2931509-14-5 USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5 具有高选择性。
V35151 USP28-IN-4 2931509-15-6 USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。
V98968 USP30-I-1 2511541-78-7 USP30-I-1 是一种选择性 USP30 抑制剂,IC50 为 94 nM。
V54459 USP5-IN-1 2851040-81-6 USP5-IN-1(化合物 64)是去泛素酶 USP5 的有效抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合,KD 为 2.8 μM。
V97135 USP7-055 2413943-73-2 USP7-055 是一种 USP7 抑制剂。
V51248 USP7-IN-10 2755995-01-6 USP7-IN-10 (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 13.39 nM。
V76383 USP7-IN-10 hydrochloride USP7-IN-10 HCl (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 13.39 nM。
V51245 USP7-IN-11 2763872-32-6 USP7(去泛素酶)抑制剂
V35150 USP7-IN-12 2763698-01-5 USP7-IN-12 (compound 1) 是一种有效的口服生物活性 Usp7 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.67 nM。
V88637 USP7-IN-13 2305046-93-7 USP7-IN-13(化合物101)是USP7抑制剂,IC50为0.2~1μM,可用于多发性骨髓瘤的研究。
V103711 USP7-IN-16 2166587-77-3 USP7-IN-16(化合物 61)是一种选择性 USP7 抑制剂,在 FLINT 测定和 MM.1S 细胞中的 IC50 分别为 5.5 和 2.1 nM。
V51244 USP7-IN-7 2413944-70-2 USP7抑制剂
V51246 USP8-IN-2 2477651-11-7 USP8抑制剂
V51247 USP8-IN-3 2477651-10-6 去泛素酶USP8抑制剂
V51253 Vialinin A (Terrestrin A) 858134-23-3 TNF-α 抑制剂,USP4/5
V93130 XH161-180 3058588-52-3 XH161-180 是一种强效口服泛素羧基末端水解酶 2 (USP2) 抑制剂。
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