IRE1

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肌醇需求酶 1 (IRE1) 是一种双功能丝氨酸/苏氨酸激酶和内切核糖核酸酶,是内质网 (ER) 应激期间未折叠蛋白反应 (UPR) 的主要介质。对于许多与内质网应激相关的疾病,它代表了可能的治疗目标。 IRE1是酵母中唯一被识别的内质网应激传感器,也是动植物中UPR所必需的。作为一种内质网跨膜蛋白,IRE1通过细胞质激酶结构域和RNase结构域控制UPR,并通过内质网腔应激传感结构域维持内质网稳态。通过响应 ER 应激的构象变化、自磷酸化和高阶寡聚化,IRE1 RNase 被激活。转录因子 Xbp-1 的异常剪接或通过各种底物的调节 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 进行的转录后改变是哺乳动物 IRE1 启动 UPR 不同下游信号的两种方式。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V54750 Z4P 2361760-87-2 Z4P 是一种 IRE1 抑制剂,可以穿透 BBB(血脑屏障)(IC50= 1.11 μM)。
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