Ras

Ras

Ras 是相关蛋白家族的名称,该蛋白在所有细胞谱系和器官中普遍表达。Ras 蛋白家族的所有成员都参与细胞内的信号传递,并且是小 GTP 酶蛋白类别的成员。 Ras 是 Ras 超家族的代表成员,Ras 超家族是一组具有共同 3D 结构并控制多种细胞行为的蛋白质。激活 Ras 的传入信号随后会激活其他蛋白质,进而激活细胞生长、分化和生存所需的基因。因此,ras 基因突变会产生永久激活的 Ras 蛋白。即使没有传入信号,这也可能导致细胞内出现意外的过度信号传导。过度活跃的 Ras 信号传导最终会导致癌症,因为这些信号会导致细胞生长和分裂。人类癌症中最常见的致癌基因是 3 个 Ras 基因(HRAS、KRAS 和 NRAS),Ras 抑制剂正在研究作为癌症和其他以 Ras 过度表达为特征的疾病的潜在治疗方法。

Ras相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V106294 KS-58 2549046-46-8 KS-58是KRpep-2d的衍生物,KS-58是K-Ras(G12D)的抑制肽,可选择性与K-Ras结合,KS-58可进入细胞,阻断细胞内Ras与效应蛋白的相互作用,从而抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤活性。
V86760 MK-1084 2641216-67-1 MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂,目前正处于 I 期临床试验(NCT05067283)。
V94402 MRTF-A-IN-1 MRTF-A-IN-1(化合物 14)是 MRTF-A 的抑制剂。
V94882 MRTF-A-IN-2 MRTF-A-IN-2(化合物 16)是 MRTF-A 的抑制剂。
V4791 MRTX-1257 2206736-04-9 MRTX-1257 是一种新型、有效、选择性、口服生物利用度、共价/不可逆的 KRAS G12C 抑制剂,对 H358 细胞中 KRAS 依赖性 ERK 磷酸化的 IC50 为 900 pM。
V51209 MRTX-849 acid 2561529-96-0 KRAS G12C PROTAC LC-2 的前身
V51208 MRTX-849 ethoxypropanoic acid 2561529-98-2 KRAS G12C PROTAC 的前身
V26253 NAV-2729 419547-11-8 Grassofermata (NAV-2729) 是一种选择性 ARF6 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM),或 Arf1/Arf6 激活的双重抑制剂,具有抗癌作用。
V96627 pan-KRAS degrader 1 2937327-83-6 泛 KRAS 降解剂 1(化合物 1)是一种泛 KRAS 降解剂,对于 KRASG12V,表面等离子体共振 (SPR) 解离常数 Ki 值为 25 nM。
V86773 pan-KRAS-IN-10 pan-KRAS-IN-10(化合物58)是人类肿瘤突变基因KRAS的抑制剂,抑制KRAS突变细胞AsPC-1(G12D突变体)和SW480(G12V突变体)的增殖,IC50分别为0.7和0.24 nM。
V103878 pan-KRAS-IN-13 3033637-76-9 pan-KRAS-IN-13(化合物 2)是一种有效的 KRAS 抑制剂,对 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
V86767 pan-KRAS-IN-14 pan-KRAS-IN-14(化合物 20)是一种 Pan-KRAS 抑制剂(IC50 =2.3 nM)。
V103929 pan-KRAS-IN-15 3034052-52-0 pan-KRAS-IN-15 (化合物 58) 是一种泛 KRAS 抑制剂。
V96881 pan-KRAS-IN-16 2368246-78-8 pan-KRAS-IN-16(化合物 3344)是一种抗 RAS 小分子,源自具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白质相互作用抑制特性的细胞内抗体片段。
V83613 pan-KRAS-IN-5 3027172-23-9
V86772 pan-KRAS-IN-6 3033565-36-2 pan-KRAS-IN-6(化合物 12)是一种有效的泛 KRAS 抑制剂,IC50 为 9.79 nM(Kras G12D)和 6.03 nM(Kras G12V)。
V103877 pan-KRAS-IN-8 pan-KRAS-IN-8(化合物38)是人类肿瘤突变基因KRAS的抑制剂,抑制KRAS突变细胞AsPC-1(G12D突变体)和SW480(G12V突变体)的增殖,IC50分别为0.07和0.18 nM。
V86764 Pan-RAS-IN-3 3034588-80-9 Pan-RAS-IN-3 是一种泛Ras抑制剂,可用于黑色素瘤和急性髓细胞白血病的研究。
V86763 Pan-RAS-IN-4 3024060-23-6 Pan-RAS-IN-4(化合物 2)是一种有效的 RAS 抑制剂,对 KRAS G12D 的 IC50 为 < 100 nM。
V93693 Pan-RAS-IN-7 2642135-72-4 Pan-RAS-IN-7(化合物 D101)是一种广谱 RAS 抑制剂,可用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。
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