Proteasome

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蛋白酶体是在所有真核生物、古细菌和一些细菌中发现的巨大蛋白质复合物。它们存在于真核生物的细胞质和细胞核中。蛋白酶体的主要工作是通过蛋白水解过程分解不需要的或受损的蛋白质,这是一种肽键断裂的化学反应。蛋白酶是执行这些类型反应的酶。细胞控制特定蛋白质浓度并破坏不正确折叠的蛋白质的关键机制包括蛋白酶体。当蛋白质降解时,它会产生七到八个氨基酸长的肽。然后这些肽可以进一步分解为氨基酸并用于产生新的蛋白质。一种叫做泛素的微小蛋白质标记蛋白质的降解。泛素连接酶(一种酶家族)加速了标记过程。一旦蛋白质附着有一个泛素分子,其他连接酶就会附着更多的泛素分子。结果,形成多聚泛素链,蛋白酶体与其结合并用来分解标记的蛋白质。

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V81804 β5i-IN-1 β5i-IN-1 是一种有效的 β5i 选择性抑制剂,IC50 为 8.463 nM。
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