ADC Linker

ADC Linker

理想的单克隆抗体、有效的细胞毒性药物和合适的接头组成了抗体-药物偶联物 (ADC)。抗体和细胞毒性药物之间合适的连接体建立了清晰的桥梁,使抗体能够将细胞毒性药物精确地递送至肿瘤部位,并且仅递送至肿瘤细胞。除了缀合之外,接头还可以在 ADC 的制备、储存和系统循环阶段保持稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 中发现的连接子主要分为两组:可裂解的和不可裂解的。可裂解接头依赖于内部细胞机制来释放毒素,例如细胞质减少、暴露于溶酶体中的酸性条件或特定细胞蛋白酶的裂解。为了释放具有不可切割接头的细胞毒性分子,ADC 的抗体部分必须被蛋白水解酶分解,同时保留接头和其与抗体连接的氨基酸。基于对抗体-靶抗原复合物的内化和分解的了解以及缀合物的临床前体外和体内活性的比较,接头的选择取决于靶标。此外,由于每个分子具有不同的化学限制,并且药物结构通常适合特定的接头,因此接头的选择也受到所用细胞毒素类型的影响。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V76141 Fmoc-Val-Ala-aminomethyl acetate 2505045-86-1 Fmoc-Val-Ala-氨基甲基乙酸酯(化合物 58b)是一种 ADC 连接体,可用于制备抗体药物缀合物 (ADC)。
V112132 Fmoc-Val-Ala-Gly 2377585-15-2 Fmoc-Val-Ala-Gly(化合物 58a)是一种可裂解的 ADC 连接子,可与抗体曲妥珠单抗偶联形成抗体药物偶联物 (ADC)。
V21222 Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 863971-53-3 Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 是抗体药物偶联 (ADC) 的接头。
V54588 Fmoc-Val-D-Cit-PAB 1350456-67-5 Fmoc-D-Val-Cit-PAB 是一种可裂解的抗体缀合活性分子 (ADC) 广泛使用的接头。
V117187 Fmoc-β-Ala-Trp(Boc)-OH Fmoc-β-Ala-Trp(Boc)-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
V52546 Folate-PEG3-amine 710323-40-3 Folate-PEG3-amine 是一种可裂解的 ADC(抗体药物偶联物)接头,含有 3 个 PEG(聚乙二醇)单元,可用于制备活性 ADC 分子。
V53328 Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH 1817857-75-2 Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH(化合物D5)可以作为中间体参与ADC双药连接体的合成/制备。
V54558 Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH 2757059-05-3 Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH(化合物 L5-1c)是一种不可裂解(不可降解)的 ADC 连接子。
V54664 Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu TFA 2734877-83-7 糖皮质激素受体激动剂(激活剂)-1 磷酸 Gly-Glu (TFA) 是一种可降解的连接体,可用于制备抗体药物偶联物 (ADC)。
V53083 Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Br 2344809-82-9 糖皮质激素受体激动剂 1 磷酸 Gly-Glu-Br 是一种 ADC(抗体-药物偶联物)接头,可用于制备 ABBV-154、ABBV-927、ABBV-368 或其类似物。
V111859 Gly-amide-OMe-Cbz 2264011-95-0 NH2-CH-CONH-CH2-O-CH2-Cbz(第 3 页,化合物 E)是一种 ADC 连接剂,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
V86042 Gly-Gly-Gly-PEG2-azide 2222277-20-3
V118343 Gly-Gly-Gly-PEG3-TCO TFA Gly-Gly-Gly-PEG3-TCO TFA 是一种含有 3 个 PEG 单元的 ADC 连接子,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
V80102 Gly-Gly-Gly-PEG4-azide Gly-Gly-Gly-PEG4-azide 是一种可裂解(可降解)的 ADC(抗体-药物偶联物)接头,可用于制备抗体偶联的活性分子 (ADC)。
V53392 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 1599440-20-6 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC(抗体-药物缀合物)连接体,可用于制备 ADC 的药物-连接体缀合物。
V76103 Gly-NH-CH2-Boc 14664-05-2 Gly-NH-CH2-Boc 是一种可裂解(可降解)的 ADC(抗体-药物偶联物)接头,可用于制备活性抗体偶联分子 (ADC)。
V83981 GVSKYG-PEG2-azide TFA
V54716 H-(Gly)3-Lys(N3)-OH 2250437-45-5 H-(Gly)3-Lys(N3)-OH 是一种带有叠氮 (N3) 部分的点击化学试剂。
V53321 H-(Gly)3-Lys(N3)-OH hydrochloride 2737202-70-7 H-(Gly)3-Lys(N3)-OH ( HCl) 是一种点击化学试剂。
V54601 H-alpha-Prg-D-Ala-OH 1231709-27-5 H-alpha-Prg-D-Ala-OH 是一种含有叠氮 (N3) 部分的点击化学试剂。
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