APJ

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Apelin 是 APJ 的内源性配体,之前从牛胃中分离出来,Apelin 受体 (APJ) 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) A 家族的成员。 77 个氨基酸的前体蛋白 apelin 的水解会产生各种长度的活性肽,包括 apelin-36、apelin-31、apelin-17 和 apelin-13。许多器官的生理学和病理生理学依赖于 apelin/APJ 系统,该系统还控制血压、心肌收缩力、血管生成、代谢平衡以及细胞生长、凋亡和炎症。此外,中枢神经系统表现出广泛的 apelin/APJ 系统表达,特别是在神经元和少突胶质细胞中。此外,APJ 还会导致抑郁和焦虑。

APJ相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V75307 AM-8123 2049973-02-4 AM-8123 是一种口服生物可利用的 APJ 激动剂。
V78095 Apelin-17(human, bovine) TFA Apelin-17(人、牛)TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。
V78096 Apelin-36(human) TFA Apelin-36(人) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂/激活剂,EC50 为 20 nM。
V78097 Apelin-36(rat, mouse) TFA Apelin-36(大鼠、小鼠)TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。
V75315 APJ receptor agonist 1 2287153-38-0 APJ受体激动剂1是联苯酸类似物和有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(对人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。
V75308 APJ receptor agonist 3 2759159-56-1 APJ受体激动剂(激活剂)3是一种有效的口服生物活性APJ受体激动剂(激活剂),EC50为0.027 nM。
V75313 APJ receptor agonist 4 2762567-70-2 APJ受体激动剂4是一种有效的口服生物活性apelin受体(APJ)激动剂/激活剂,EC50和Ki分别为0.06 nM和0.07 nM。
V75312 APJ receptor agonist 5 2135514-20-2 APJ受体激动剂5(化合物3)是一种有效的口服生物活性apelin受体(APJ)激动剂/激活剂,EC50为0.4 nM。
V75305 APJ receptor agonist 8 2049973-39-7 APJ受体激动剂8(化合物99)是APJ受体的激动剂。
V75304 BMS-986224 2055200-88-7 BMS-986224 是一种特异性口服生物活性 APJ 受体激动剂 (Kd = 0.3 nM),显示出与 (Pyr1) apelin-13 相似的受体结合和信号传导特征。
V74628 ELA-11(human) 1784687-32-6 ELA-11(人)是一种肽,是人 apelin 受体的完全激动剂,pKi 为 7.85。
V74627 ELA-21 (human) 2245073-05-4 ELA-21(人)是 apelin 受体激动剂/激活剂,pKi 为 8.52。
V75310 ELA-32(human) 1680205-79-1 ELA-32(人)是一种对心脏发育至关重要的有效肽,通过 G 蛋白偶联 apelin 受体发挥作用。
V74625 Elabela(19-32) 1886973-05-2 Elabela(19-32) 是 ELABELA (ELA) 的活性片段,可与 apelin 受体 (APJ) 结合。
V3030 ML221 877636-42-5 ML221 是 apelin (APJ) 受体的有效功能拮抗剂。
V75311 ML233 2080311-92-6 ML233 是一种非肽、有效的 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50=3.7 μM)。
V75306 MM 54 1313027-43-8 MM 54(化合物 5)是一种竞争性 APJ 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 93 nM。
V75309 NH2-c[XRLSX]-KGP-(D-1Nal) 2891469-80-8 NH2-c[XRLSX]-KGP-(D-1Nal) (compound 39) 是一种有效的 APJ 激动剂/激活剂,Ki 为 0.6 nM。
V75314 NH2-c[XRLSX]-KGP-(D-2Nal) 2891469-81-9 NH2-c[XRLSX]-KGP-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物,也是一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。
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