Histamine Receptor

Histamine Receptor

组胺是一类 G 蛋白偶联受体(称为组胺受体)的内源性配体。 H1受体、H2受体、H3受体和H4受体是四种公认的组胺受体。组胺受体 H1 是类似于视紫红质的 G 蛋白偶联受体家族的成员。这种受体专门在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中表达,由生物胺组胺触发,遍布全身。 Gs 介导 H2 受体与腺苷酸环化酶的正耦合。它是 cAMP 合成的强诱导剂,可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体充当突触前组胺能神经元中的自身受体,并通过组胺合成和释放的反馈抑制来调节组胺周转。它们在中枢神经系统中表达,并在较小程度上表达在周围神经系统中。已证明肥大细胞趋化性和嗜酸性粒细胞形状改变均由组胺H4受体介导。

Histamine Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V98157 (R)-(+)-Mequitazine 147780-50-5 (R)-(+)-美喹他嗪是一种组胺 H1 受体拮抗剂,主要通过人肝微粒体进行生物转化,产生羟基化和 S-氧化代谢物。
V101613 (S)-Setastine (S)-Setastine((S)-EGIS-2062 游离酸)是一种非镇静性、高效 H1 受体拮抗剂。
V86642 (±)-Carbinoxamine 486-16-8 (±)-卡比沙明是一种组胺 H1 受体拮抗剂。
V106767 1-Methyl-4-imidazoleacetic acid hydrochloride 35454-39-8 1-甲基-4-咪唑乙酸盐酸盐是组胺的稳定代谢物,由主要代谢物N-甲基组胺氧化产生。
V116249 A-423579 461045-17-0 A-423579 是一种口服有效的非咪唑类组胺 H3 受体拮抗剂。
V110927 AA 344 50743-49-2 AA 344 是一种口服有效的抗组胺药。
V4406 ABT-239 460746-46-7 ABT-239 是 Abbott 开发的一种新型、高效、非咪唑类 H3 拮抗剂和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 拮抗剂/反向激动剂,具有兴奋和促智作用,已被研究用于治疗 ADHD、阿尔茨海默病和精神分裂症。
V103785 ADS031 ADS031 是一种组胺 H3R 拮抗剂,对 hH3R 的亲和力为 12.5 nM,对 AChE 具有最高的抑制活性(IC50 = 1.537 μM)。
V105060 ADS1017 ADS1017 是一种组胺受体和毒蕈碱受体拮抗剂,对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力,pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。
V114418 Alinastine 154541-72-7 阿利司汀是一种新型抗组胺药。
V97373 Aminopotentidine 140873-26-3 Aminopotentidine 是一种组胺 H2 受体拮抗剂,对人类和豚鼠 H2 受体的 KB 值分别为 220 和 280 nM。
V89035 Anticancer agent 192 抗癌剂 192(化合物 XXI)是一种基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂,对毒蕈碱和 hERG 没有亲和力。
V101866 APD-916 1021169-11-8 APD-916 是一种 H3 受体拮抗剂。
V103940 Arpromidine 106669-71-0 阿普罗米定 (BU-E-50) 是一种组胺 H2 受体激动剂和组胺 H1 受体拮抗剂。
V112327 Bamipine 4945-47-5 巴米平是一种强效的组胺H1受体拮抗剂,对结核分枝杆菌具有中等活性,同时还具有轻微的镇静作用。
V108990 Betazole hydrochloride 1121-45-5 盐酸倍他唑(阿美他唑盐酸盐)是一种吡唑类组胺药,也是一种口服有效的H2受体激动剂。
V90046 Bisfentidine 96153-56-9 比斯芬替丁是一种 H2 受体拮抗剂。
V104821 BL 6341A 78441-84-6 BL 6341A 是一种组胺 H2 受体拮抗剂,Ki 值为 3.5-4.4 nM,可抑制组胺诱导的酸分泌和 cAMP 形成。
V86638 BMY-25368 hydrochloride 86134-36-3 BMY-25368 盐酸盐是一种组胺 H2 受体拮抗剂,可用作胃酸分泌抑制剂。
V115617 BP 2-94 139191-80-3 BP 2-94 (BP 2.94) 是一种口服有效且高选择性的前药,靶向组胺 H3 受体。
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