西格玛受体(Sigma-1和Sigma-2亚型)是一类独特的结合位点,在哺乳动物体内表达。尽管这些位点的天然配体尚不清楚,但类固醇激素——尤其是黄体酮——源自鞘脂的胺和N,N-二甲基色胺——都具有相对较高的结合亲和力。
sigma-1受体(σ1R)是一种存在于内质网(ER)中的伴侣蛋白,起细胞器间信号调节剂的作用。许多生物过程都受到它的影响,如伤害、吸毒、心脏活动、癌症、中风、记忆和阿尔茨海默病。许多人类肿瘤表现出sigma-2(σ2R)受体的过度表达。其作为增殖性肿瘤生物标志物的地位已得到证实。
| 结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V93275 | (±)-PPCC | 932736-90-8 | (±)-PPCC 是一种 sigma-1 激动剂,主要与 sigma-1 受体相互作用,Ki 为 1.5 nM。 |
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V87843 | (±)-PPCC hemioxalate | 932736-91-9 | (±)-PPCC 半草酸盐是一种具有 sigma-1 受体调节活性的化合物。 |
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V87845 | AB21 hydrochloride | 3026677-24-4 | AB21 盐酸盐是一种有效且选择性的 S1R 拮抗剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 值分别为 13 nM 和 102 nM。 |
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V103727 | AD353 | AD353 是一种选择性 sigma-1 受体配体。 | |
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V7110 | Anavex2-73 HCl | 195615-84-0 | Anavex2-73 (Anavex-273; AE-37) HCl 是一种新型有效的毒蕈碱/σ1 (Sigma-1) 配体/激动剂 (IC50 = 860 nM),具有治疗阿尔茨海默病的潜力。 |
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V116166 | BS148 | 2162116-09-6 | BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R) 激动剂,其 Ki 值为 20 nM。 |
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V108977 | CM304 free base | 1350296-21-7 | CM304游离碱(FTC-146)是一种强效的S1R拮抗剂。 |
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V94242 | EST64454 | 1351438-26-0 | EST64454(化合物 9k)是一种选择性口服活性 sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。 |
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V116204 | MS-377 | 206862-30-8 | MS-377 是一种选择性的、口服有效的 σ-1 受体配体(Ki = 73 nM),对 σ-2 受体的亲和力较弱(Ki = 6900 nM),对其他受体(包括多巴胺受体、5-羟色胺受体、PCP 受体、谷氨酸受体、γ-氨基丁酸受体、腺苷受体和肾上腺素受体)无亲和力(Ki > 10 μM)。 |
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V102730 | Opipramol dihydrochloride | 909-39-7 | 奥匹哌醇 (Ensidon) 是一种非典型三环抗抑郁药 (TCA)。 |
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V89040 | PW507 | 2573850-59-4 | PW507 是一种强效、可渗透血脑屏障的选择性 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂,对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。 |
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V87694 | RC-106 | 1346216-50-9 | RC-106 是一种蛋白酶体抑制剂(IC50:35 μM)和具有抗癌活性的 Sigma 受体调节剂。 |
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V110368 | S1R agonist/BChE-IN-1 | S1R激动剂/BChE-IN-1(化合物7c)是一种S1R激动剂(IC50:19 nM)和选择性BChE抑制剂(对人BChE的IC50:37 nM)。 | |
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V115296 | SAS-0132 | 2095551-89-4 | SAS-0132 是一种选择性、可穿过血脑屏障的 Sigma 2 受体 (Sig2R) 拮抗剂(Ki:90 nM)。 |
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V115989 | SAS-1121 | 2095551-67-8 | SAS-1121 是一种亚型选择性 α2 受体/PGRMC1 配体,Ki 值为 16.2 nM。 |
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V98949 | Sigma-1 receptor antagonist 6 | 1335032-28-4 | Sigma-1 受体拮抗剂 6(化合物 12)是一种 Sigma-1 受体(σ1R)拮抗剂。 |
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V94603 | Sigma-2 Radioligand 2 | 2860554-31-8 | Sigma-2 放射性配体 2(化合物 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力(Ki=2.30 nM)和高亚型选择性(Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500)。 |
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V118864 | SV119 | 913815-82-4 | SV119 是一种选择性 σ₂ 受体配体(Ki ≈ 5-10 nM)。 |
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V113991 | SV119 hydrochloride | 913816-12-3 | SV119盐酸盐是一种σ²配体,Ki值为5.2 nM。 |
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V101107 | SW116 free base | 1036759-00-8 | SW116 free base 是 sigma-2 受体的选择性荧光配体,Ki 为 14 nM。 |