Beta-secretase

Beta-secretase

淀粉样前体蛋白 (APP) 被 β 分泌酶 (BACE)(一种跨膜天冬氨酸蛋白酶)分解,产生可溶性胞外域 (sAPPbeta) 及其 C 末端片段 (CTFbeta)。阿尔茨海默病 (AD) 的治疗经常以 BACE 为目标。该酶有两种不同的品种:BACE1 和 BACE2。阿尔茨海默氏病 (AD) 的标志性神经病理学是淀粉样蛋白 (A) 沉积以产生神经炎斑块。通过-和-分泌酶引起的裂解,由APP产生A。 β-分泌酶 BACE1 被抑制时会引起严重的副作用,而 BACE2 通常通过在 A 结构域的 β-位点 (Phe20) 处裂解 APP/A 来抑制 A。

Beta-secretase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V71453 OM99-2 TFA 2504147-81-1 OM99-2 TFA 是一种八残基拟肽,是人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂,Ki 为 9.58 nM。
V4442 PF-06751979 1818339-66-0 PF-06751979 (PF06751979) 是一种新型、高效、脑渗透性、选择性的 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,有可能用于治疗阿尔茨海默病。
V71458 RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 310427-94-2 RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是 EDANS 和 DABCYL 的双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。
V71462 SEVNLDAEFR 186142-28-9 SEVNLDAEFR 是 BACE1 的底物。
V2792 Verubecestat (MK-8931) 1286770-55-5 Verubecestat(以前称为 MK8931;SCH-900931)是一种 β-分泌酶 1 和 BACE1 抑制剂,目前处于治疗阿尔茨海默病的 3 期临床试验中。
V71461 β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 350228-37-4 β-分泌酶抑制剂 ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶和 BACE1 抑制剂(β-分泌酶的 IC50 为 25 nM)。
V71450 β-Secretase Inhibitor I 1818239-19-8 β-分泌酶抑制剂 I 是一种非常有效的 β-分泌酶抑制剂,可降低心血管和肝毒性。
V71455 β-Secretase Inhibitor II 263563-09-3 β-分泌酶抑制剂 II 是一种 β-分泌酶抑制剂。
V71464 β-Secretase Inhibitor III 2760674-85-7 β-Secretase Inhibitor III 是一种选择性 BACE1 抑制剂 (Ki = 0.13 nM)。
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