VEGFR

VEGFR

三种蛋白酪氨酸激酶(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)和两种非蛋白激酶辅助受体(neuropilin-1 和neuropilin-2)组成了血管内皮生长因子 (VEGF) 受体家族。 VEGFR 的胞外成分具有 7 个免疫球蛋白样结构域、1 个跨膜结构域和 1 个分裂酪氨酸激酶结构域,构成了典型的酪氨酸激酶受体 (TKR)。 VEGFR-1 与 VEGF-A、-B 和 PlGF 结合; VEGFR-2 由 VEGF-A、-C、-D 和 -E 激活; VEGFR-3 是 VEGF-C 和 -D 特有的。配体诱导 RTK 激活的共识模型表明 VEGF 与同源 VEGFR 结合引起受体二聚化,然后触发蛋白激酶的激活、酪氨酸残基的自磷酸化受体的细胞内结构域,以及 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK1/2 等信号通路的启动。 VEGFR 信号传导在许多不同水平上受到严格控制,包括受体表达水平、其各种配体结合的可用性和亲和力、VEGF 结合共受体的存在、非 VEGF 结合辅助蛋白和灭活酪氨酸磷酸酶,如以及受体细胞摄取率、受体降解程度和回收速度。

VEGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69635 VEGFR-2-IN-6 444731-47-9 VEGFR-2-IN-6(实施例64)是VEGFR2(血管生成调节剂)的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),信息来自专利WO 02/059110的实施例64。
V105135 VEGFR-2-IN-60 VEGFR-2-IN-60(化合物 5c)是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 1.07 nM。
V104388 VEGFR-2-IN-63 VEGFR-2-IN-63(化合物 12b)是 VEGFR2 的抑制剂,在 10 μM 浓度下可抑制 87.2% 的 VEGFR-2 活性。
V105434 VEGFR-2-IN-64 VEGFR-2-IN-64 (化合物 28) 是 VEGFR2 的抑制剂,IC50 为 27.8 nM。
V87890 VEGFR-2/AKT-IN-1 VEGFR-2/AKT-IN-1(化合物 17)是 VEGFR-2 和 AKT 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。
V87046 VEGFR-2/STAT-3-IN-1 VEGFR-2/STAT-3-IN-1(化合物 9f)是 VEGFR-2(IC50=26.3 nM)和 STAT-3(IC50=5.63 nM)的双重抑制剂。
V69647 VEGFR-3-IN-1 2756668-73-0 VEGFR-3-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR3 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 110.4 nM。
V69622 VEGFR-IN-3 2874264-13-6 VEGFR-IN-3(化合物 3f)是一种 VEGFR 抑制剂。
V104739 VEGFR-IN-7 683235-33-8 VEGFR-IN-7(化合物2)是VEGFR抑制剂,其对血管生成的抑制程度较小,有望应用于心血管疾病的研究。
V69644 VEGFR2-IN-1 2765224-55-1 VEGFR2-IN-1 是一种有效且特异性的 VEGFR2 抑制剂 (IC50=19.8 nM)。
V69646 VEGFR2-IN-3 417717-09-0 VEGFR2-IN-3(化合物 385)是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
V106282 VGB3 VGB3 是一种血管内皮生长因子受体 1 (VEGFR1)/VEGFR2 拮抗肽,具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
V101568 VGB4 VGB4是VEGF-A和VEGF-B的拮抗肽,复制了VEGF-B的两个结合区(loop 1和loop3),并通过VEGF-A的受体结合区(loop3)将它们连接在一起。
V102410 YS07 YS07 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。
V101431 Zifibancimig Zifibancimig 是一种针对 VEGFA/ANGPT2 的 IgG1κ 单克隆抗体。
V88026 ZINC09875266 925200-00-6 ZINC09875266 是一种针对 VEGFR2 和 FAK 的双重抑制剂,可用于癌症研究。
V69619 Ziv-aflibercept 1609655-49-3 Ziv-aflibercept 是一种可溶性血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制剂。
V88020 ZM-306416 hydrochloride 196603-47-1 ZM-306416 (CB 676475) 盐酸盐是 VEGFR 的有效抑制剂,对 KDR 和 Flt 的 IC50 值分别为 0.1 和 2 μM。
V0194 ALG1001 (Risuteganib; Luminate) 1307293-62-4 ALG1001(已停产,也称为 Risuteganib 和 Luminate,由 Allegro Ophthalmics 开发)是一种有效的选择性小肽,其序列为 Gly-Arg-Gly-Cya-Thr-Pro。
V51582 Isolinderalactone 957-66-4 Isolactone 通过抑制内皮细胞中 VEGFR2 的激活来抑制人凋亡细胞母细胞瘤的生长和血管生成活性。
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