Epoxide Hydrolase

Epoxide Hydrolase

环氧化物水解酶 (EH) 是所有生物的组成部分。以反平行方式排列的两个相同的 62.5 kDa 单体组成的 120 kDa 二聚体构成了哺乳动物可溶性环氧化物水解酶 (sEH)。肝脏、肾脏、大脑、内皮细胞以及较小程度的其他组织最显着地表达它。许多疾病状态都具有炎症和疼痛的重要成分。哺乳动物 sEH 抑制可降低血压、炎症和疼痛。 NF-B 引起的 COX2 转录下调,导致 PGE2 和 PGD2 等促炎性前列腺素的产生减少,这是 sEH 抑制剂抗炎活性的一个促成因素。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V79454 sEH inhibitor-13 sEH抑制剂-13(化合物43)是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂(拮抗剂),IC50为0.4 μM。
V78351 sEH inhibitor-16 2999636-75-6 sEH抑制剂-16是一种可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂(拮抗剂),IC50为2 nM。
V87414 sEH inhibitor-17 2823295-37-8 sEH 抑制剂-17(化合物 4f)是一种口服活性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,IC50 值为 2.94 nM。
V74005 sEH inhibitor-2 2816102-69-7 sEH抑制剂-2(化合物5l)是一种口服生物活性(预计吸收百分比:71.2-88.4%)可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂(拮抗剂),IC50为0.9 nM。
V74006 sEH inhibitor-4 2851838-08-7 经过深入的结构修饰,化合物 B15 被鉴定为一种有效的 sEH 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.03 ± 0.01 nM,它还含有可溶性环氧化物水解酶 (sEH),可以减轻炎症和疼痛。
V51409 sEH inhibitor-7 340221-20-7 sEH抑制剂-7(化合物c-2)是一种可溶性环氧化物工作酶(sEH),IC50为0.15 μM(小鼠sEH)和6.2 μM(人sEH)。
V115331 sEH-H ligand 2 sEH-H 配体 2 是一种 sEH 抑制剂,也是 PROTAC 靶蛋白 (sEH) 的配体。
V87417 sEH-IN-1 1061377-99-8 sEH-IN-1(实施例67)是一种可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂。
V115813 sEH-IN-22 2305966-67-8 sEH-IN-22(化合物1)是一种可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂(IC50值为1.1 μM),存在于茜草(Rubia philippinensis)中。
V113161 sEH/FLAP-IN-2 sEH/FLAP-IN-2 是一种选择性双重抑制剂,可抑制 sEH(IC50 = 12.6 nM)和 FLAP。
V111253 sEH/FXR-IN-1 59089-68-8 sEH/FXR-IN-1(化合物 9)是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 和 FXR 配体。
V83825 sEH/HDAC6-IN-1 2847838-67-7
V117442 sEH/PPARδ modulator 1 sEH/PPARδ 调节剂 1 是一种 sEH 和 PPARδ 的双重调节剂。
V51411 SWE-101 2376322-12-0 SWE101(化合物 22 b)是一种有效的可溶性环氧化物缓冲酶 (sEH)-P 偶联剂,对染料 sEH-P 的 IC50 值分别为 4 μM 和 2.8 μM。
V33532 TPPU 1222780-33-7 TTPU 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,对猴和人 sEH 的 IC50 分别为 37 和 3.7 nM。
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