RET

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RET(转染期间重新排列)是一种跨膜受体酪氨酸激酶,由可溶性 GDNF 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定的共受体 (GFRalpha) 组成的复合物激活。肠神经系统的发育取决于 RET 信号传导。多巴胺能神经元的出生后维持依赖于 RET,RET 还控制交感神经元、副交感神经元、运动神经元和感觉神经元的发育。此外,RET 在许多人类癌症中充当驱动癌基因。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中,RET 被发现与许多伙伴基因融合。用于 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),特别是 RET 特异性抑制剂,在对抗此类癌症方面显示出有希望的结果。

RET相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3376 AST487 (NVP- AST487) 630124-46-8 AST487(也称为 NVP-AST487)是一种新型有效的 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。
V4663 BBT-594 882405-89-2 BBT-594(也称为 NVP-BBT594)是一种新型、强效、选择性受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,用于癌症治疗。
V118885 BCR-RET Recombinant Human Active Protein Kinase BCR-RET重组人活性蛋白激酶是一种在造血系统恶性肿瘤中发现的融合蛋白。
V132155 CQ1373 CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂,对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出显著的细胞活性,IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。
V69553 Enbezotinib (enantiomer) (TPX-0046 (enantiomer)) 2359650-19-2 恩贝替尼(对映体)(化合物 44)是恩贝替尼的对映体形式。
V69549 FHND5071 2761152-16-1 FHND5071 是一种有效且特异性的 RET 激酶抑制剂。
V135936 FHND5071 (1H) 2493156-15-1 FHND5071 (1H) 是一种选择性抑制剂,靶向 RET(转染重排)酪氨酸激酶。
V3552 GSK3179106 1627856-64-7 GSK3179106 是一种新型、有效、选择性、肠道限制性 RET 激酶抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
V98077 HG-6-63-01 2177298-99-4 HG-6-63-01 是一种 II 型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。
V114909 HSN608 2234239-90-6 HSN608 是一种口服有效的强效 RET G810 突变体抑制剂。
V139076 LRRK2-IN-17 2101821-86-5 LRRK2-IN-17 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂(野生型和 G2019S 突变体的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 3.3 nM)。
V69539 NSC194598 5358-76-9 NSC194598 是一种 p53 DNA 结合抑制剂(拮抗剂),在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 分别为 180 nM 和 2-40 μM。
V142857 PLM-101-C3-NHBoc PLM-101-C3-NHBoc 是 RET 靶向配体和连接子的缀合物,可用于 PROTAC RET 降解剂 2 的合成。
V4830 Pralsetinib (BLU 667) 2097132-94-8 Pralsetinib (GAVRETO; BLU667; BLU-667) 是一种新型、高效、选择性、经 FDA 批准的 RET 抑制剂,具有抗癌活性。
V143345 PROTAC HyTTD Degrader-1 PROTAC HyTTD Degrader-1 是一种疏水标签连接的降解剂 (HyTTD),靶向 RET 以及 CCDC6-RET 融合蛋白。
V116133 PROTAC RET Degrader 1 2760847-82-1 PROTAC RET降解剂1(化合物20)是一种口服有效的RET PROTAC降解剂,能够穿过血脑屏障,其对RET(WT)、RET(G810S)、RET(G810C)和RET(G810R)的DC50值分别为1.7、3、12和21 nM。
V69544 Pyrazoloadenine 2380-63-4 Pyrazoloadenine 是 RET 肺癌癌蛋白的有效抑制剂。
V143954 RD-23 3053537-06-4 RD-23 是一种口服有效的选择性 RET PROTAC 降解剂。
V118891 RET E762Q Recombinant Human Active Protein Kinase 转染重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)。
V118848 RET G691S Recombinant Human Active Protein Kinase 转染重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)。
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