JAK

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Janus 激酶 (JAK) 是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可通过 JAK-STAT 途径转导细胞因子介导的信号。I 型和 II 型细胞因子受体家族的成员依赖酪氨酸激酶的 JAK 家族进行磷酸化和激活下游蛋白质参与其信号转导途径,因为它们缺乏催化激酶活性。这些受体具有两个细胞内信号转导结构域,因为它们是配对的多肽。每个胞内结构域都包含一个富含脯氨酸的区域,称为 box1/box2 区域,该区域靠近细胞膜,也是 JAK 结合的地方。在受体与相应的细胞因子或配体结合后发生构象变化后,两个 JAK 足够接近以相互磷酸化。通过进一步磷酸化和激活 STAT 转录因子,JAK 自磷酸化会引起自身构象变化,使其能够转导细胞内信号。当 STAT 被激活时,它们会与受体分离并合并成二聚体,然后进入细胞核,在那里控制特定基因的转录。

JAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V80001 Ten01 Ten01 对 JAK1 激酶具有 5.0 nM 的抑制活性。
V80248 Tofacitinib-13C3 (Tasocitinib-13C3; CP-690550-13C3) Tofacitinib-13C3 是一种 13C(碳 13)标记的托法替尼。
V69739 Tubulin/JAK2-IN-1 2933938-46-4 Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重(双功能)抑制剂。
V4509 Upadacitinib 1310726-60-3 Upadacitinib(也称为 ABT-494;ABT494;Rinvoq)是一种新型、有效、选择性 Janus 激酶 (JAK) 1 抑制剂,具有免疫调节活性。
V0339 WP1066 857064-38-1 WP1066 是 AG49 的衍生物,是一种新型、有效的 Janus 激酶 - JAK2 和 STAT3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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