Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor

蛋白偶联受体 (GPCR) 称为游离脂肪酸受体 (FFAR),可被游离脂肪酸 (FFA) 激活。 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120 是四种已被彻底表征的 FFAR。 FFA2 和 FFA3 被短链 FFA 激活,主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐; FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长度进行分类。 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活,而 GPR84 由中链 FFA 激活。因此,每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器,对源自食品或食品衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。根据研究,FFAR 发挥多种生理作用,包括促进胰岛素和肠促胰岛素激素的释放、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好。可以将这些 FFAR 生理功能视为调节免疫和能量稳态。因此,治疗 2 型糖尿病和代谢综合征等代谢性疾病的治疗策略已集中在 FFAR 上。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V121610 (4Z)-4-Decenoic acid 505-90-8 (4Z)-4-Decenoic acid 是一种脂肪酸。
V114558 (R)-AM-1638 1142222-18-1 (R)-AM-1638 是 AM-1638 的 R-异构体。
V121910 (R)-CFMB 2182298-09-3 (R)-CFMB 是 CFMB 的 R-对映体。
V122051 (rel)-AM-6226 1142222-28-3 (rel)-AM-6226 是 AM-6226 的相对立体异构体。
V75353 4-CMTB 300851-67-6 4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (PAM) (pEC50=6.38)。
V115590 AM-6226 1449742-87-3 AM-6226 是一种强效的口服活性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 完全激动剂,EC50 为 0.12 μM。
V75354 AMG 837 hemicalcium 1291087-14-3 AMG 837 hemicalcium 是一种有效的口服生物活性 GPR40/FFA1 部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人 FFA1 受体的特异性结合,pIC50 为 8.13。
V2053 AMG-837 calcium hydrate 1259389-38-2 AMG 837 水合钙是一种新型、口服生物可利用的强效 GPR40 激动剂,EC50 为 13 nM,在啮齿动物中具有优异的药代动力学特征和强大的葡萄糖依赖性胰岛素分泌刺激。
V128988 Anticancer agent 316 337495-81-5 Anticancer agent 316 是一种抗癌剂。
V11531 AR-420626 1798310-55-0 AR-420626 (AR 420626; AR420626) 是一种新型、有效的 FFA3 (GPR41) 受体变构激动剂(pEC50 值为 5.74),具有通过抑制 nAChR 介导的神经通路来治疗神经源性腹泻疾病的潜力。
V115673 AS2575959 sodium 1616871-34-1 AS2575959(钠)是一种GPR40激动剂。
V75355 BI-2081 1458656-71-7 BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50= 4 nM)。
V130533 BO-TAP-1 157199-57-0
V130494 BODi-3 169454-17-5
V86602 CPL207280 2361497-72-3 CPL207280 是一种口服的 GPR40/FFA1 激动剂,具有抗糖尿病作用。
V75357 Fasiglifam hemihydrate (TAK-875 hemihydrate) 1374598-80-7 Fasiglifam (TAK-875) 半水合物是一种有效的口服生物活性选择性 GPR40 激动剂/激活剂,EC50 为 72 nM。
V135907 FFA2 agonist-1 1312799-06-6 FFA2 agonist-1 是游离脂肪酸受体2 (FFA2/GPR43) 的激动剂,EC50值为81 nM。
V135908 FFA2 agonist-2 1229363-11-4 FFA2 agonist-2 是FFA2(GPR43)受体的强效激动剂,对人FFA2的pEC50值为7.9,对小鼠FFA2的pEC50值为7.3。
V103985 FFAR1/FFAR4 agonist-1 2839486-16-5 FFAR1/FFAR4 激动剂-1 (化合物 83) 是一种 FFAR1/FFAR4 激动剂,对 FFAR1 和 FFAR4 的 EC50 分别为 1 nM 和 4 nM。
V86604 GPR120 Agonist 4 1628641-89-3 GPR120 激动剂 4(示例 1)是一种 GPR120 激动剂,对 β-arrestin A 和钙 A 的 EC50 值分别为 1 μM 和 0.35 μM。
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