GHSR

GHSR

垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑的不同部位都有高表达水平的七跨膜 G 蛋白偶联受体,称为 GHSR(生长激素促分泌受体)。 GHS-R1a 和 GHS-R1b 是公认的现有 GHS-R 两种类型。胃多肽生长素释放肽激活下丘脑-垂体轴中的 GHS-R1a,表现出强烈的 GH 释放活性。当生长素释放肽或人工肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂(称为 GHS)与 GHS-R1a(一种 G 蛋白偶联受体)结合时,它会优先与 Gq 偶联,最终增加细胞内钙含量。除了强大的 GH 释放作用外,Ghrelin 和 GHS 还对食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为产生显着影响。它们还影响心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4451 PF-5190457 1334782-79-4 PF-5190457 是一种新型、有效、口服、选择性胃饥饿素受体反向激动剂,apKiof 8.36。
V75378 PF-6870961 2857112-06-0 PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂,Kis 为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。
V75379 PF-6870961 hydrochloride 2857112-07-1 PF-6870961 HCl 是 GHSR1a 的反向激动剂,Kis 为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。
V75370 Relamorelin acetate (RM-131 acetate; BIM-28131 acetate) 1809080-14-5 Relamorelin (RM-131) 醋酸盐是一种生长激素类似物,是一种选择性生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂/激活剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42。
V75367 Relamorelin TFA (RM-131 TFA; BIM-28131 TFA) 2863659-22-5 Relamorelin (RM-131) TFA 是一种生长素类似物,是一种选择性生长素释放肽/生长激素促分泌受体 (GHSR) 激动剂/激活剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42。
V15925 TC-G-1008 1621175-65-2 TC-G-1008,以前称为 GPR39-C3,是一种 GPR39(锌受体)激动剂(大鼠和人受体的 EC50 分别为 0.4 和 0.8 nM)。
V50978 YIL-781 HCl 1640226-17-0 生长素释放肽受体 (GHS-R1a) 拮抗剂
V75376 YIL781 875258-85-8 YIL781 是一种有效的口服生物活性胃肠道生长素释放肽受体 (GHSR) 拮抗剂。
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