PAR

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蛋白酶激活受体(PARs)是G蛋白偶联受体(GPCR)家族,其通过N末端的蛋白水解切割不可逆地激活,其揭示了结合并激活跨膜受体结构域的束缚肽配体,引发细胞级联反应炎症信号和其他刺激。PAR家族有四个成员:PAR1,PAR2,PAR3和PAR4。PAR在脉管系统,炎症和癌症中具有重要功能,并且是重要的药物靶标。PAR家族由四个成员组成:PAR1,PAR2,PAR3和PAR4。PAR是药物的重要靶标,在脉管系统,炎症和癌症中起着至关重要的作用。

除红细胞外,PAR几乎在所有血液和血管壁细胞类型(EC,成纤维细胞,肌细胞)以及血小板,中性粒细胞,巨噬细胞和白血病白细胞上表达。免疫细胞,星形胶质细胞,神经元和上皮都表达凝血酶激活的PAR-1,PAR-3和PAR-4。人血管,肠,神经元和气道细胞含有PAR-2,PAR-2被类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶激活。其表达在受伤或响应炎症介质刺激的组织中升高。

PAR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74505 VKGILS-NH2 TFA 2828432-41-1 VKGILS-NH2 TFA 是 SLIGKV-NH2 的反向氨基酸 (AA) 序列控制肽,SLIGKV-NH2 是蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 的激动剂,对细胞内 DNA 合成没有影响。
V4229 Vorapaxar 618385-01-6 Vorapaxar(原SCH-530348;SCH530348;Zontivity)是一种基于天然产物himbacine的新型抗血小板药物,是凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板活化。
V4230 Vorapaxar sulfate 705260-08-8 Vorapaxar硫酸盐是Vorapaxar的硫酸盐形式(也称为SCH-530348;Zontivity),是一种口服生物活性抗血小板药物,作为凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂。
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