iGluR

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神经递质谷氨酸激活 iGluR(离子型谷氨酸受体),这是一种配体门控的离子通道。中央离子通道孔由整合膜蛋白 iGluR 的四个大亚基形成。所有已知的谷氨酸受体亚基,包括 AMPA、红藻氨酸、NMDA 和受体,都具有相似的氨基酸序列。基础传输期间的主要电荷载体是 AMPA 受体,它允许钠离子的流入使突触后膜去极化。镁离子会阻断 NMDA 受体,仅在先前的去极化后才允许离子流动。因此,它们现在可以作为突触可塑性的重合检测器。 NMDA 受体允许钙进入体内,从而永久性地改变突触传递的强度。

iGluR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V103210 3-Methoxy PCE hydrochloride 1797121-52-8 3-甲氧基 PCE (3-MEO PCE) 盐酸盐是一种芳基环己胺,一种 NMDA 受体拮抗剂,pKi 为 7.22。
V69121 4′-Demethylnobiletin 34810-62-3 4'-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物,可激活 PKA/ERK/CREB 信号通路,增强海马神经元中 CRE 介导的转录,并通过刺激 ERK 信号传导逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
V85176 5,7-Dichlorokynurenic acid sodium (5,7-DCKA sodium) 1184986-70-6
V115880 5-Chloro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione 127731-60-6 5-氯-1,4-二氢-2,3-喹喔啉二酮(化合物72)是一种弱NMDA抑制剂,IC50值为56.3 μM。
V85165 5-Iodowillardiine 140187-25-3
V70389 6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 3778-29-8 6-羟基犬尿酸 (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 的类似物,可从银杏叶中提取。
V84793 AChE-IN-53 2807436-94-6
V69998 Alaproclate hydrochloride (GEA 654 hydrochloride; A03 hydrochloride) 60719-83-7 Alaproclate (GEA 654) HCl 是一种选择性口服生物活性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。
V111069 AMPA receptor antagonist-1 923271-87-8 AMPA受体拮抗剂-1(实施例143)是一种AMPA受体拮抗剂。
V114749 AMPA receptor modulator-10 620940-01-4 AMPA受体调节剂-10(化合物9a)是一种口服有效的AMPA受体(AMPAR)正向变构调节剂。
V108940 AMPA receptor modulator-11 1358751-53-7 AMPA受体调节剂-11(例210)是AMPA受体的正向变构调节剂。
V70425 AMPA receptor modulator-2 2034181-36-5 AMPA受体调节剂-2(实施例134)是AMPA受体的调节剂,TARPγ2依赖性AMPA受体的pIC50为10.1。
V70438 AMPA receptor modulator-4 2917551-59-6 AMPA受体调节剂-4是一种3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物(BTD),是一种口服生物可利用的AMPA受体PAM(正变构调节剂)(AMPAR PAM)。
V70444 AMPA receptor modulator-5 2034182-22-2 AMPA受体调节剂-5(实施例217)是AMPA受体调节剂。
V70452 AMPA receptor modulator-6 516491-33-1 AMPA受体调节剂-6(化合物(R,R)-2b)是一种AMPA受体PAM(正变构调节剂)(AMPA受体PAM)。
V85440 AMPA receptor modulator-7
V117542 AMPA receptor modulator-9 1204572-46-2 AMPA受体调节剂-9是一种选择性、口服有效的AMPA受体变构调节剂,具有血脑屏障通透性。
V104846 Argiotoxin 636 105029-41-2 Argiotoxin 636 是一种毒素,是一种非特异性、非竞争性和有效的离子型谷氨酸受体 (iGluR) 拮抗剂。
V70421 ATPA 140158-50-5 ATPA 是一种选择性谷氨酸受体 GluR5 激活剂,作用于 GluR5wt、GluR5(S741M)、GluR5(S721T)、GluR5(S721T、S741M)、GluR5(S741A)、GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) EC50 分别为 0.66、9.5、1.4分别为 23、32、18 和 14 μM。
V3340 ATPO 252930-37-3 ATPO 是一种新型、有效、选择性和竞争性的 GluR1-4(AMPA 偏好)受体拮抗剂。
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