BTK

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Btk 是 Tec 激酶家族的成员,以其在 B 细胞激活和 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号传导中的功能而闻名。 Btk 是治疗 B 细胞活性异常疾病的新靶点,因为它对于 B 细胞发育和通过 BCR 信号通路激活至关重要。由 Btk 基因突变引起的人类原发性免疫缺陷病 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA),凸显了 Btk 这种仅在 B 细胞和骨髓细胞中表达的激酶的重要性。 BCR 信号通路依赖于Btk 在很多方面。 B 细胞受体寡聚化、Syk 和 Lyn 激酶激活以及 Btk 激酶激活都是由抗原与 BCR 结合引起的。当 Btk 被激活时,它与 BLNK、Lyn 和 Syk 等蛋白质结合形成磷酸化磷脂酶 C (PLC)2 的信号复合物。这会导致转录变化,通过向下游释放细胞内 Ca2+ 储备并通过细胞外信号调节激酶和 NF-B 信号传导传播 BCR 信号传导途径,从而促进 B 细胞存活、增殖和/或分化。

BTK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V87996 (R)-Acalabrutinib 1952316-43-6 (R)-阿卡替尼 ((R)-ACP-196) 是阿卡替尼的异构体。
V87995 (R)-NX-2127 3024312-52-2 (R)-NX-2127(化合物 28)是一种口服有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 降解剂。
V0647 (Z)-LFM-A13 244240-24-2 (Z)-LFM-A13 (LFM-A1-3) 是一种新型、有效、特异性的 Brutons 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V89055 ABBV-992 2792171-84-5 ABBV-992 是一种有效且选择性的 BTK 抑制剂。
V87994 BIIB129 2770960-52-4 BIIB129 是一种共价、选择性、可穿透血脑屏障的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 小分子抑制剂。
V5248 BTK inhibitor 27 2230724-66-8 BTK抑制剂27,即下面引用的参考文献中的化合物27,是基于吡咯并[2,3-d]嘧啶的BTK抑制剂,对于Btk的IC50为0.11nM,并且抑制hWB中的B细胞活化,IC50为2nM。
V99657 Btk substrate peptide Btk 底物肽是与人类布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 的 217-229 位残基相对应的肽底物,其中残基 223 处的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。
V87993 BTK-IN-36 2502301-31-5 BTK-IN-36 (S-016) 是一种 BTK 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
V93724 BTK-IN-38 2758410-51-2 BTK-IN-38 (实施例 125) 是一种有效的 BTK 抑制剂。
V104977 BTK-IN-40 1791400-83-3 BTK-IN-40(化合物 375)是 BTK 的抑制剂。
V0646 CGI1746 910232-84-7 CGI1746 (CGI-1746) 是一种可逆/非共价、高选择性的 Brutons 酪氨酸激酶-Btk 小分子抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V0645 CNX-774 1202759-32-7 CNX-774 (CNX774) 是一种不可逆/共价、口服生物利用度高、选择性 BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V87992 I-As-1 I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂,IC50 为 2.35 nM。
V4775 Nemtabrutinib (ARQ-531) 2095393-15-8 Nemtabrutinib (ARQ531; ARQ-531; MK-1026) 是一种新型、有效、口服生物可利用、可逆/非共价 BTK(Brutons 酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0649 ONO-4059 analogue 1351635-67-0 ONO-4059类似物是ONO-4059的类似物,是一种新型、共价、选择性、口服生物可利用的BTK抑制剂,具有潜在的抗癌和抗炎活性。
V27730 Poseltinib 1353552-97-2 Poseltinib (HM71224; LY3337641; HM-71224; LY-3337641) 是一种共价/不可逆 BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)酪氨酸激酶抑制剂,具有治疗类风湿关节炎的潜力。
V87991 QL47B TFA QL47B TFA 是 QL47 的生物素化类似物,是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 为 1.3 μM。
V0648 RN486 1242156-23-5 RN486 (RN-486) 是一种新型、有效、可逆、选择性 BTK(Brutons 酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V83209 sofnobrutinib (AS-0871) 1646608-10-7 Sofnobrutinib (AS0871) 是一种口服生物活性 BTK 抑制剂,活化和未活化 BTK 的 IC 50 分别为 4.2 nM 和 0.39 nM。
V94049 WS-11 2759280-09-4 WS-11 是一种非共价可逆 BTK 抑制剂,对野生型和 C481S 突变型 BTK 的 IC50 分别为 3.9 nM 和 2.2 nM。
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