Drug-Linker Conjugates for ADC

Drug-Linker Conjugates for ADC

抗体药物偶联物 (ADC) 的药物-接头偶联物的成分是具有活性的细胞毒性药物和合适的接头。这些缀合物可用于创建 ADC,这是一种高度选择性的细胞毒性药物,与单克隆抗体连接后可靶向癌细胞。药物-接头缀合物中的药物单元是具有抗肿瘤活性的微管蛋白抑制剂和DNA损伤剂(即ADC细胞毒素或有效负载)。 Auristatins 和 Maytansinoids 是最广泛使用的微管蛋白抑制剂,而 Duocarmycins、吡咯并苯二氮卓类、喜树碱和 Daunorubicins/Doxorubicines 是 ADC 中最常用的 DNA 损伤剂。此外,多种常规细胞毒剂可用于 ADC。可切割和不可切割的 ADC 连接器是目前正在进行临床评估的大多数连接器所属的两类。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体成分进行蛋白水解降解才能释放细胞毒性分子,而可切割的接头则依赖于细胞过程来释放毒素。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V79577 GGGDTDTC-Mc-vc-PAB-MMAE GGGDTDTC-Mc-vc-PAB-MMAE 是 ADC 的药物接头缀合物,含有微管蛋白抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE)。
V53073 Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal 2166376-51-6 Glucocorticoid Receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal (compound 88) 是一种糖皮质激素和糖皮质激素受体激动剂。
V53117 Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Br 2345733-40-4 Glucocorticoid Repository agonist-1 磷酸 Ala-Ala-Br 是 ADC 的药物连接物缀合物,可用作合成抗 CD40 抗体活性分子缀合物 (ADC) 的反应试剂。
V53387 Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 2345732-89-8 Glucocorticoid Receptor agonist-1 磷酸 Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。
V54764 Glucocorticoid receptor agonist-2 Ala-Ala-Mal 2166376-64-1 糖皮质激素受体激动剂2 Ala-Ala-Mal(化合物79)可用于制备抗炎ADC分子。
V54781 Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan 2766786-76-7 Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan可用于ADC的合成。
V52440 Gly3-VC-PAB-MMAE 2684216-48-4 Gly3-VC-PAB-MMAE由可裂解的ADC(抗体-药物缀合物)连接体(Gly3-VC-PAB)和MMAE组成,是一种有效的微管(微管蛋白)抑制剂。
V54770 HS-(CH2)3CO-L-Ala-D-Ala-L-Ala-NH-CH2-S-(CH2)5-CO-DM 2243689-64-5 HS-(CH2)3CO-L-Ala-D-Ala-L-Ala-NH-CH2-S-(CH2)5-CO-DM 是抗体偶联活性分子(ADC 的药物接头缀合物)的一部分。
V76160 LP-6 1629736-79-3 LP-6是一种ADC药物连接物缀合物(Drug-Linker Conjugates for ADC),可用于ADC的合成。
V76163 Lys-Nε-SPDB-DM4 1280215-91-9 Lys-Nε-SPDB-DM4 是一种药物-接头缀合物,由有效的微管蛋白抑制剂 DM4 和接头 Lys-Nε-SPDB 组成,用于制备抗体活性分子缀合物 (ADC)。
V33339 Lys-SMCC-DM1 TFA 1281816-04-3 Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢物。
V81835 m-PEG-NHS ester (MW 1000) (mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)) 92451-01-9 m-PEG-NHS 酯(MW 1000)可用于修饰活性分子并提高其抗原性和免疫原性,以帮助制备注射制剂。
V52111 Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin 2130869-21-3 Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin 是抗体偶联物活性分子(ADC 的药物连接物偶联物)的一部分,具有抗肿瘤活性。
V54797 Mal-amido-PEG8-Val-Ala-PAB-SG3200 2025353-40-4 Mal-amido-PEG8-Val-Ala-PAB-SG3200是抗体活性分子缀合物的缀合物(信息公开在专利WO2016166300A1中)。
V51217 Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682 2259318-53-9 Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682 是一种 ADC 生物活性分子缀合物,由 ADC 连接子 Mal-C2-Gly3-EDA 和有效的 ADC 细胞毒性 DMEA-PNU-159682 组成。
V51219 Mal-C6-α-Amanitin 1578249-76-9 ADC 药物连接物偶联物
V54788 Mal-cyclohexane-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 2578019-72-2 Mal-环己烷-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 是一种偶联化合物,可用于 ADC 的合成/制备。
V52883 MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE 2746391-62-6 MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE 是有效的微管抑制剂 Monomethyl Auristatin E (MMAE) 和肽接头 MAL-di-EG-Val-Cit-PAB 的组合。
V76795 MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF 由 ADC 连接子 (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) 和有效的微管蛋白聚合阻断剂 (MMAF,Monomethyl auristatin F) 组成。
V52908 Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 1599439-54-9 Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 是一种 ADC 药物接头缀合物。
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