TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

单程丝氨酸/苏氨酸激酶受体是TGF-R,或转化生长因子受体。转化生长因子β (TGF-β) 是一种多效性细胞因子,参与广泛的生物学功能,包括健康和病理状态下生长、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运规范的调节。状况。 TGF-β超家族的成员通过由II型和I型受体组成的受体复合物进行通信,这两种受体都是丝氨酸/苏氨酸激酶。在信号级联的中心,I型受体,也称为激活素受体-像激酶 (ALK) 一样,将 TGF-β 信号传递给 Smad 蛋白,Smad 蛋白是细胞内转录调节因子。 ALK 具有胞外结合域、跨膜域、II 型受体用来激活它们的 GS 域,以及触发后续信号分子激活的激酶域。 ALK介导TGF-β超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。 ALK 可能成为良好的药物靶点,因为它们与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫紊乱。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V121284 (14S,15R)-14-Deoxyoxacyclododecindione 1899061-36-9 (14S,15R)-14-脱氧氧杂环十二碳烯二酮(化合物3)可抑制TGF-β依赖性Smad2/3和IL-4依赖性STAT6,其IC50值分别为90 nM和20 nM。
V67588 A 83-01 sodium 2828431-89-4 A 83-01 钠是 TGF-β I 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂。
V7118 A77-01 607737-87-1 A 77-01 是 TGF-β I 型受体家族 ALK5 的有效抑制剂,IC50 为 25 nM。
V7153 A83-01 909910-43-6 A-83-01 是一种 ALK 抑制剂。
V128263 ActRIIB-IN-1 3039974-31-4 ActRIIB-IN-1 是一种口服有效的激活素II型受体B(ActRIIB)抑制剂,IC50值为1.8 nM。
V128264 ActRIIB-IN-2 3039974-32-5 ActRIIB-IN-2 是一种 ActRIIB 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
V128265 ActRIIB-IN-3 3039974-35-8 ActRIIB-IN-3 是一种 ActRIIB 抑制剂。
V128266 ActRIIB-IN-4 3039974-41-6 ActRIIB-IN-4 是一种 ActRIIB 抑制剂,IC50 为 4.0 nM。
V85086 ALK-5-IN-1 1018953-58-6
V51372 ALK2-IN-4 2248154-85-8 ALK2-IN-4 是一种有效的 ALK2 抑制剂。
V51373 ALK2-IN-4 succinate 2416307-25-8 ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 ALK2 抑制剂。
V114630 ALK2-IN-6 2600795-23-9 ALK2-IN-6(化合物 14a)是一种选择性 ALK2 抑制剂,IC50 为 9 nM。
V83494 ALK5-IN-10 1352608-94-6
V88165 ALK5-IN-80 ALK5-IN-80(化合物 29b)是一种选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 3.7 nM。
V118263 ALK5-IN-85 2766583-86-0 ALK5-IN-85(化合物 19)是一种 TGFβRI(ALK5)抑制剂,IC50 < 100 nM。
V128811 ANB012 ANB012 是一种针对人类 ACVR2B 的抗体。
V129671 Autotaxin-IN-7 Autotaxin-IN-7 是一种吡啶-2-羧酸衍生物,具有亚纳摩尔级的 ATX 抑制活性 (IC50 = 0.086 nM),且心脏安全性良好 (hERG > 30 μM),成纤维细胞毒性极低。
V67589 AZ12601011 2748337-86-0 AZ12601011 是一种口服生物活性选择性 TGFBR1 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。
V106422 Bezeotermin alfa Bezeotermin alfa 是一种针对 BMP-6 的融合蛋白。
V118413 BI-4659 894784-05-5 BI-4659(化合物 47i)是一种 TGF-β I 型受体(TGF-βRI (Alk5))抑制剂,IC50 为 19 nM。
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