Epigenetic Reader Domain

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。染色质和溴结构域，通常结合乙酰赖氨酸、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和 Tudor通常与甲基赖氨酸相关的结构域是众所周知的阅读器结构域的例子。特异性针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族成员的选择性抑制剂的鉴定对表观遗传阅读器的研究产生了重大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质，包含 61 个溴结构域，分为 8 个家族。第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1 是通过各种实验方法发现的。 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 是一种来自 Polycomb 组 (PcG) 的蛋白质，对于促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默至关重要。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖、抑制细胞分化至关重要，并可能促进癌症的发展。通过磷酸化 EZH2，细胞周期蛋白依赖性激酶控制表观遗传基因沉默。人们认为，在许多癌症类型（包括淋巴瘤和白血病）中，EZH2 引起的异常组蛋白和 DNA 甲基化会沉默肿瘤抑制基因。除了充当转录接头之外，p300/CBP 还充当组蛋白乙酰转移酶。

Epigenetic Reader Domain相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V88744	PLK1/BRD4-IN-5		PLK1/BRD4-IN-5（化合物 SC10）是一种口服有效的 PLK1 和 BRD4 抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 60.8 nM。
V3187	PLX51107	1627929-55-8	PLX51107 是一种新型、有效的选择性 BET（溴结构域和末端基序）抑制剂，也称为 BRD4（溴结构域和末端外结构域）抑制剂，BD1 的 Kd 值为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD1 的 Kd 值为 5.9、6.2、6.1 和BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD2 分别为 120 nM； BRD4 在 CLL 中过度表达，并且在 CLL 中从头表达上调的基因附近富集，这些基因在疾病发病机制和进展中具有已知的功能。
V88867	PNSC928		PNSC928 是 CtBP2-p300 相互作用的抑制剂，IC50 为 23.60 µM，可逆转 RAW264.7 中脂多糖诱导的促炎细胞因子表达。
V52926	PROTAC BET Degrader-10	1957234-97-7	PROTAC BET Degrader-10 是一种有效的 BET BRD4 降解剂，由 Cereblon 配体和 BRD4 配体连接。
V89599	PROTAC BET Degrader-12		PROTAC BET Degrader-12（化合物 8b）是一种 PROTAC 降解剂，靶向含有溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质，以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4。
V53078	PROTAC BRD4 Degrader-10	2417370-49-9	PROTAC BRD4 Degrader-10（化合物 8b）是一种与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体连接的有效 PROTAC。
V76599	PROTAC BRD4 Degrader-11		PROTAC BRD4 Degrader-11（化合物 9a）是一种与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体连接的有效 PROTAC。
V53105	PROTAC BRD4 Degrader-12	2417370-90-0	PROTAC BRD4 Degrader-12（化合物 9c）是由与 BRD4 配体连接的 von Hippel-Lindau 配体组成的 PROTAC。
V54470	PROTAC BRD4 Degrader-13	2417370-71-7	PROTAC BRD4 Degrader-13（化合物 9d）是由与 BRD4 配体连接的 von Hippel-Lindau 配体组成的 PROTAC。
V81223	PROTAC BRD4 Degrader-14		PROTAC BRD4 Degrader-14 是与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体连接的 PROTAC，对于 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。
V40979	PROTAC BRD4 Degrader-15	2417370-67-1	PROTAC BRD4 Degrader-15 是与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体连接的 PROTAC，对于 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。
V56154	PROTAC BRD4 Degrader-19	2684292-71-3	PROTAC BRD4 Degrader-19（化合物 176）是一种针对 BRD4 蛋白进行降解的 PROTAC。
V56152	PROTAC BRD4 Degrader-20	2086300-61-8	PROTAC BRD4 Degrader-20（化合物 195）是一种双功能化合物和 BRD4 降解剂。
V56136	PROTAC BRD4 Degrader-21	2503036-46-0	PROTAC BRD4 Degrader-21 (Comp 74) 是一种 BRD4 降解剂。
V101796	PROTAC BRD4 Degrader-26	3050769-37-1	PROTAC BRD4 Degrader-26 (PROTAC-2) 是一种光调节 PROTAC，在光可裂解接头的作用下降解 BRD4（1 μM 时降解效率为 80%）。
V97245	PROTAC BRD4 Degrader-27	2407163-44-2	PROTAC BRD4 Degrader-27（化合物6b）是一种选择性靶向BRD4（而非BRD2/BRD3）的PROTAC，同时还能抑制KLF5转录因子的表达并发挥抗癌活性。
V40976	PROTAC BRD4 Degrader-7	2413382-30-4	PROTAC BRD4 Degrader-7 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对于 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 值分别为 15.5 和 12.3 nM。
V76598	PROTAC BRD4 Degrader-8		PROTAC BRD4 Degrader-8 是与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体连接的 PROTAC，对于 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。
V54464	PROTAC BRD4 Degrader-9	2417370-42-2	PROTAC BRD4 Degrader-9（化合物 8a）是一种有效的 PROTAC，由与 BRD4 配体连接的 von Hippel-Lindau 配体组成。
V94968	PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1	3036944-87-0	PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1 (I-907) 是一种 BRD4-DCAF1 PROTAC 降解剂，DC50 为 10~100 nM。