Epigenetic Reader Domain

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。染色质和溴结构域，通常结合乙酰赖氨酸、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和 Tudor通常与甲基赖氨酸相关的结构域是众所周知的阅读器结构域的例子。特异性针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族成员的选择性抑制剂的鉴定对表观遗传阅读器的研究产生了重大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质，包含 61 个溴结构域，分为 8 个家族。第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1 是通过各种实验方法发现的。 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 是一种来自 Polycomb 组 (PcG) 的蛋白质，对于促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默至关重要。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖、抑制细胞分化至关重要，并可能促进癌症的发展。通过磷酸化 EZH2，细胞周期蛋白依赖性激酶控制表观遗传基因沉默。人们认为，在许多癌症类型（包括淋巴瘤和白血病）中，EZH2 引起的异常组蛋白和 DNA 甲基化会沉默肿瘤抑制基因。除了充当转录接头之外，p300/CBP 还充当组蛋白乙酰转移酶。

Epigenetic Reader Domain相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V52295	CBP/p300-IN-12	2738688-57-6	CBP/p300-IN-12 是组蛋白乙酰转移酶 p300（IC50 为 166 nM）和 CBP 的有效且特异性共价抑制剂。
V56065	CBP/p300-IN-14	2725036-10-0	CBP/p300-IN-14 是一种有效的 CBP/EP300（赖氨酸乙酰转移酶）抑制剂（拮抗剂），IC50 为 3.3 nM（专利 WO2021213521A1，化合物 27 中公开）。
V78676	CBP/p300-IN-20	2999742-92-4	CBP/p300-IN-20 是一种有效且特异性的 p300/CBP 抑制剂，p300 的 pIC50 为 10.1。
V56064	CBP/p300-IN-21	1065581-69-2	CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 是一种选择性 CBP/p300 抑制剂（IC50= p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.07 和 1.755 μM）。
V53145	CBP/p300-IN-8	2304416-91-7	CBP/p300-IN-8 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。
V103479	CCW 28-3	2361142-23-4	CCW 28-3 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 降解剂，其作用方式依赖于蛋白酶体和 RNF4（粉色：JQ-1（羧酸）；黑色：连接子；蓝色：RNF4 配体 CCW16）。
V102289	CDC14A/B-IN-1	3048655-03-1	CDC14A/B-IN-1（化合物 15）是一种口服的 CDC14A/B 磷酸酶抑制剂，其 Ki 分别为 57.4 nM（CDC14A）和 90.0 nM（CDC14B）。
V52263	CEM114	2279062-54-1	CEM114 是一种有效的化学表观遗传修饰剂 (CEM)，可通过 CRISPR-Cas9 系统招募内源染色质机制。
V94064	CFT-1297		CFT-1297 是一种 BET PROTAC 降解剂，可降解 BRD4。
V56131	cis-MZ 1	1797406-72-4	cis-MZ 1 是 MZ 1 的阴性对照 (NC)。
V102516	cis-MZ 1 hydrate		cis-MZ 1 水合物是针对 BRD4 的 PROTAC MZ 1 的阴性对照。
V0424	CPI-203 (RO-6870810, TEN-010, JQ2, and RG-6146)	1446144-04-2	CPI-203 (RO6870810、JQ-2、TEN010、RG6146) 是一种新型、选择性、细胞渗透性、口服生物可利用的 BET 溴结构域抑制剂，具有抗癌活性。
V2609	Pelabresib (CPI0610)	1380087-89-7	Pelabresib (CPI-0610; CPI0610) 是一种有效的选择性苯并异恶唑氮卓 BET（布罗莫结构域和末端外）布罗莫结构域抑制剂 (IC50 = 39 nM)，具有抗癌作用。
V18762	CPI-268456	1380087-86-4	CPI-268456 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂，与 BRD4 结合（无细胞测定中 IC50 =<0.5 µM）并抑制 THP-1 细胞中 LPS 诱导的 IL-6 分泌（IC50 = <0.5微米）。
V2608	CPI-637	1884712-47-3	CPI-637 是一种新型、有效、选择性和细胞生物活性的苯二氮卓酮类似物，可作为 CBP/EP300 bromodomain 抑制剂，对 CBP/EP300 和 BRD4 的 IC50 分别为 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
V75498	CREB-IN-1 TFA	2912285-84-6	CREB-IN-1 TFA 是一种有效的口服生物活性 CREB 抑制剂 (IC50=0.18 µM)。
V97409	CW-3308	3055592-99-6	CW-3308是一种口服有效的PROTAC，可选择性靶向BRD9，有望用于抑制滑膜肉瘤、横纹肌瘤和其他BRD9依赖性人类疾病。
V94909	CZL-046	3032444-02-0	CZL-046（化合物 29）是一种口服的 p300 溴结构域抑制剂。
V104393	dBAZ2		dBAZ2 是针对 BAZ2A 和 BAZ2B 的首创 PROTAC 降解剂，对 BAZ2A 和 BAZ2B 的 DC50 值分别为 180 nM 和 250 nM。
V19243	dBET57	1883863-52-2	dBET57 是一种新型 BRD4 异双功能小分子配体 (PROTAC)，可显着选择性降解 BRD4 BD1，但对 BRD4 BD2 无活性。