EGFR

EGFR

表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1) 是表皮生长因子 RTK(受体酪氨酸激酶)家族的成员,该家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0571 Genistein (NPI031L; BIO-00; G2535; PTI G-4660; SIPI9764I) 446-72-0 Genistein (NPI-031L;BIO-300; G-2535; PTI-G-4660; SIPI-9764I) 是一种从豆制品中分离出来的天然异黄酮类化合物,是一种有效的多激酶抑制剂,对多种癌症具有潜在的抗癌活性。
V0536 Afatinib (BIBW2992) 850140-72-6 阿法替尼(原 BIBW 2992;BIBW-2992;商品名:Gilotrif)是一种有效的、共价/不可逆的、口服生物利用的双 (EGFR/ErbB) 受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗癌活性。
V0542 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-7 阿法替尼二马来酸盐(阿法替尼的马来酸盐形式,也称为 BIBW-2992;BIBW2992)是一种有效的、共价/不可逆的、口服生物可利用的双 EGFR/HER2 受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V37619 Almonertinib (HS-10296) 1899921-05-1 Almonertinib (HS10296) 是一种新型、有效、口服生物可利用的第三代不可逆表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型 T790M 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3916 NERATINIB MALEATE 915942-22-2 Neratinibmaleate是neratinib(HKI-272;PB-272;Nerlynx)的马来酸盐,是一种口服生物可利用的HER2和EGFR抑制剂,于2017年获得FDA批准,用于降低乳腺癌复发的风险。
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