RET

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RET(转染期间重新排列)是一种跨膜受体酪氨酸激酶,由可溶性 GDNF 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定的共受体 (GFRalpha) 组成的复合物激活。肠神经系统的发育取决于 RET 信号传导。多巴胺能神经元的出生后维持依赖于 RET,RET 还控制交感神经元、副交感神经元、运动神经元和感觉神经元的发育。此外,RET 在许多人类癌症中充当驱动癌基因。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中,RET 被发现与许多伙伴基因融合。用于 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),特别是 RET 特异性抑制剂,在对抗此类癌症方面显示出有希望的结果。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69541 Vepafestinib (TAS0953/HM06) 2129515-96-2 Vepafestinib(TAS0953/HM06;化合物 6)是 RET 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)(信息来自专利 WO2019039439)。
V69542 WF-47-JS03 2561413-77-0 WF-47-JS03 是一种有效且特异性的 RET 激酶抑制剂(拮抗剂),其选择性比激酶插入结构域受体 (KDR) 高 500 倍。
V4050 WHI-P180 211555-08-7 WHI-P180(也称为 Janex 3)是一种多激酶抑制剂,可抑制 RET、KDR 和 EGFR,IC50 分别为 5 nM、66 nM 和 4 μM。
V69532 Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 2216753-97-6 Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服生物活性选择性 RET 激酶抑制剂(拮抗剂),对 RET 具有纳摩尔级效力,对 VEGFR2 选择性超过 300 倍。
V69535 Zeteletinib hemiadipate (BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate) 2375837-06-0 Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 半己二酸是一种口服生物活性、选择性 RET 激酶抑制剂(拮抗剂),对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 选择性超过 300 倍。
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