CDK

CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V55074 Cdc7-IN-7 1402059-17-9 Cdc7-IN-7 (compound IE) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。
V55084 CDK-IN-12 2789680-97-1 CDK-IN-12(实施例20)是CDK抑制剂。
V35035 CDK-IN-6 779353-02-5 CDK-IN-6是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,是一种具有抗癌作用的CDK抑制剂(拮抗剂)。
V55100 CDK/HDAC-IN-1 2762181-73-5 CDK/HDAC-IN-1 对 CDK2/4/6 和 HDAC6 显示出显着的抑制作用 (IC50 = 60.9 ± 2.9、276 ± 22.3、27.2 ± 4.2 和 128.6 ± 0.4 nM)。
V52284 CDK1-IN-2 220749-41-7 CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50= 5.8 μM)。
V52287 CDK12-IN-4 2651196-69-7 CDK12-IN-4 是一种吡唑三嗪,也是一种有效的 CDK12 抑制剂(拮抗剂),在高 ATP (2 mM) 下,IC50 为 0.641 μM。
V52286 CDK12-IN-5 2651200-35-8 CDK12-IN-5 是一种吡唑三嗪,是一种有效的 CDK12 抑制剂(拮抗剂),在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。
V52285 CDK12-IN-6 2651196-71-1 CDK12-IN-6 是一种吡唑三嗪,也是一种有效的 CDK12 抑制剂(拮抗剂),在高 ATP (2 mM) 下,IC50 为 1.19 μM。
V55098 CDK2-IN-13 101622-53-1 CDK2-IN-13 (Compound 15) 是一种 CDK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 12 µM。
V55091 CDK2-IN-14 2862836-22-2 CDK2-IN-14(化合物 4f)是一种选择性 CDK2 抑制剂,可用于癌症相关研究。
V55082 CDK2-IN-14-d3 2498658-25-4 CDK2-IN-14-d3 是一种有效且特异性的 CDK2 抑制剂。
V55099 CDK2-IN-15 1219915-83-9 CDK2-IN-15 (Compound 19) 是一种 CDK2 抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 2.9 μM。
V79856 CDK2-IN-19 CDK2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性口服生物活性 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。
V78698 CDK2-IN-20 CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V55071 CDK2-IN-3 222035-13-4 CDK2-IN-3(化合物 3)是一种有效且特异性的 CDK2 抑制剂,浓度为 50 和 60 nM。
V55097 CDK2-IN-7 2498658-13-0 CDK2-IN-7 是一种用于癌症研究的 CDK2 抑制剂 (IC50 < 50 nM)。
V75988 CDK2-IN-8 2919216-36-5 CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.74 µM。
V75989 CDK2-IN-9 2919216-33-2 CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.63 µM。
V52283 CDK2/4/6-IN-1 2803837-13-8 CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂(拮抗剂),对于CDK2、CDK4和CDK6的IC50分别为2.5、23.7和44.3nM,可用于癌症研究。
V55105 CDK2/4/6-IN-2 2531748-80-6 CDK2/4/6-IN-2 是一种 CKD2/4/6 抑制剂(拮抗剂),IC50 值:小于 1 μM、小于 10 nM 和小于 100 nM。
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