CDK

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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V55067 Avotaciclib (BEY1107) 1983983-41-0 Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效的口服生物活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂。
V77223 Avotaciclib hydrochloride (BEY1107 hydrochloride) Avotaciclib HCl 是 CDK1 抑制剂 Avotaciclib 的 HCl 形式。
V53265 Avotaciclib trihydrochloride (BEY1107 trihydrochloride) 1983984-01-5 Avotaciclib (BEY1107) tri HCl 是一种有效的口服生物活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂。
V4060 AZD4573 2057509-72-3 AZD4573 (AZD-4573) 是一种新型、强效、短效的丝氨酸/苏氨酸 CDK9(细胞周期蛋白依赖性激酶 9,IC50<0.004 μM)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V1555 AZD5438 602306-29-6 AZD5438 (AZD-5438;AZD 5438) 是一种新型、有效、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 1、2 和 9 小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V4162 BAY-1251152 1610358-59-2 BAY-1251152 是 BAY-1251152 的对映体,是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
V4715 BI-1347 2163056-91-3 BI-1347 是一种新型、有效、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
V4590 BML-259 267654-00-2 BML-259 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (Cdk5) 抑制剂(拮抗剂),对 Cdk5 和 Cdk2 的 IC50 值分别为 64 和 98 nM。
V1554 BMS-265246 582315-72-8 BMS-265246 (BMS265246;BMS 265246) 是一种新型、有效、选择性的 CDK1/2(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V5209 Bohemine 189232-42-6 Bohemine 的结构与 Olomoucine 和 Roscovitine 相似,是一种新型、有效、选择性和细胞可渗透的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK),对 Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和 Cdk2/cyclin A 的 IC50 分别为 4.6、83 和 2.7 μM。分别为 Cdk9/细胞周期蛋白 T1。
V17001 BRD6989 642008-81-9 BRD6989 是天然存在的皮质抑素 A (dCA) 的类似物,是一种新型、有效的选择性 CDK8 抑制剂,IC50 约为 200 nM。
V33939 BS-181 1092443-52-1 BS-181 HCl 是一种新型、高选择性的小分子 CDK7 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 21 NM。
V1553 BS-181 HCl 1397219-81-6 BS-181 HCl (BS181; BS 181) 是 BS181 的盐酸盐,是一种新型、高选择性、小分子细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (CDK7) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V52316 BSJ-03-204 2349356-09-6 BSJ-03-204是由Cereblon配体和CDK配体连接的PROTAC。
V52315 BSJ-04-132 2349356-39-2 BSJ-04-132是由Cereblon配体和CDK配体连接的PROTAC。
V80116 CAF-382 CAF-382(化合物 B1)是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂(拮抗剂),具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。
V17707 CC-671 1618658-88-0 CC-671 是一种双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂(拮抗剂),对 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
V55075 Cdc7-IN-3 1402057-87-7 Cdc7-IN-3 (compound IA) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。
V55072 Cdc7-IN-4 1402059-21-5 Cdc7-IN-4 (compound IC) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。
V53128 Cdc7-IN-5 1402057-86-6 Cdc7-IN-5 (compound IB) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。
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