CDK

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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77305 Abemaciclib metabolite M2-d6 (LSN2839567-d6) Abemaciclib 代谢物 M2-d6 是 Abemaciclib 代谢物 M2 的氘标记形式。
V77306 Abemaciclib metabolite M20-d8 (LSN3106726-d8) Abemaciclib 代谢物 M20-d8 是 Abemaciclib 代谢物 M20 的氘标记形式。
V52536 Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) 2088650-53-5 Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘标记形式。
V55069 Akt1&PKA-IN-1 1334107-58-2 Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重(双功能)抑制剂(拮抗剂),对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。
V55068 Akt1&PKA-IN-2 1334108-00-7 Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性酰胺 PKB/AKT 抑制剂。
V5083 Alsterpaullone 237430-03-4 Alsterpaullone(也称为 9-Nitropaullone 和 NSC-705701;NSC 705701)是一种新型、有效的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对于 CDK1/细胞周期蛋白的 IC50 分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM B、分别为CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E和CDK5/p35。
V75985 Anticancer agent 29 2907774-89-2 抗癌剂 29 (Compd E/Z-6f) 是一种抗癌剂,对 CDK2、CDK1、CDK4 和 CDK6 的 IC50 分别为 0.054 μM、0.127 μM、0.129 μM 和 0.396 μM。
V75987 Anticancer agent 30 2907774-88-1 抗癌化合物 30 (compound 6f-Z) 是一种 3-arylidene-2-oxindole 类似物,是一种选择性 CDK2 抑制剂(拮抗剂),具有有效的抗癌作用。
V55085 Antitumor agent-104 2245272-16-4 Antitumor agent-104(Compound 9)是一种抗肿瘤剂,通过抑制肿瘤中 DNA 损伤的修复来发挥作用。
V2745 ARS-853 1629268-00-3 ARS-853 是一种新型、有效、选择性的 KRAS (G12C) 共价抑制剂,IC50 为 2.5 μM。
V52393 AS2863619 2241300-51-4 AS2863619可以将抗原特异性效应/记忆T细胞转化为Foxp3+调节性T(Treg)细胞,以研究各种免疫疾病。
V11793 AT-7519 diHCl 902135-91-5 AT-7519 diHCl 是一种新型、有效的多 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,适用于 Cdk1/cyclin B、Cdk2/Cyclin A、Cdk3/Cyclin E、Cdk4/Cyclin D1、Cdk5/p35 和 Cdk6/Cyclin D3 CDK1、CDK2、CDK4 至 CDK6 和 CDK9 的 IC50 分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。
V1537 AT7519 844442-38-2 AT7519 (AT-7519; AT 7519) 是一种口服生物可利用的多种 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)的有效抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V1539 AT7519 HCl 902135-91-5 AT7519 HCl 是 AT7519 (AT-7519) 的盐酸盐,是一种有效的口服生物可利用的小分子 CDK 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V32873 AT7519 trifluoroacetate 1431697-85-6 AT7519 trifluacetate 是一种口服生物可利用的小分子、有效的多 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,针对 CDK1、2、4、6 和 9,IC50 为 10-210 nM。
V3687 Atuveciclib (BAY-1143572) 1414943-88-6 Atuveciclib(原名 BAY-1143572)是一种新型、强效、口服、高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V7882 Atuveciclib (BAY-1143572) 2923012-24-0 Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。
V3689 Atuveciclib racemate 1414943-88-6 Atuveciclib 外消旋体(原 BAY-1143572racemate)是 Atuveciclib 的外消旋混合物,是一种新型、强效、口服、高选择性的 PTEFb/CDK9 抑制剂,目前处于治疗癌症的 I 期临床试验中。
V3688 Atuveciclib S-Enantiomer Atuveciclib S-对映体(以前称为 BAY-1143572)是 Atuveciclib 的 S-异构体,是一种新型、有效、具有口服生物活性和高选择性的 PTEFb/CDK9 抑制剂。
V75976 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 2250279-81-1 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂,可以抑制 CDK9/CycT1,IC50 为 16 nM。
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