CDK

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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77912 CDK2/Bcl2-IN-1 CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂苷和 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒作用。
V52282 Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I 237392-84-6 Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂,能够以剂量依赖性方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
V52281 Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II 237392-85-7 Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂,能够以剂量依赖性方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
V55080 CDK4-IN-2 2380320-68-1 CDK4-IN-2 (A17) 是一种 CDK4 抑制剂(阻断剂/拮抗剂),Ki 和 IC50 均小于 10 nM。
V75979 CDK4/6-IN-13 1908454-70-5 作为 CDK4/6 抑制剂。
V52280 CDK4/6-IN-14 2699091-15-9 CDK4/6-IN-14 是一种有效的选择性 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。
V52279 CDK4/6-IN-15 2078047-99-9 CDK4/6-IN-15 是一种口服生物活性选择性 CDK4/6 抑制剂。
V55088 CDK4/6-IN-16 1169694-98-7 CDK4/6-IN-16(实施例195)是CDK4和CDK6的有效抑制剂,对于CDK4的IC50为0.013 μM。
V55095 CDK4/6-IN-17 2035069-96-4 CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服生物活性 CDK4/6 抑制剂(拮抗剂),在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。
V52278 CDK4/6-IN-3 2366237-37-6 CDK4/6-IN-3 是一种脑穿透性 CDK4/CDK6 抑制剂(拮抗剂),Ki 分别<0.3 nM 和 2.2 nM。
V41999 CDK4/6-IN-4 2138499-06-4 Abemaciclib 代谢物 M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的生物活性代谢物,也是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于癌症相关研究。
V52277 CDK4/6-IN-5 2380321-50-4 CDK4/6-IN-5 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂(拮抗剂),对于 CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Kis 分别为 0.2 和 4.4 nM。
V55093 CDK5-IN-1 2639540-19-3 CDK5-IN-1 是一种有效的 CDK5 抑制剂(拮抗剂),针对 CDK5 的活性小于 10 nM。
V55101 CDK7-IN-10 2588110-62-5 CDK7-IN-10是一种CDK7抑制剂(拮抗剂),IC50小于100 nM,见专利WO2021016388A1,化合物I-1。
V52275 CDK7-IN-11 2414896-32-3 CDK7-IN-11 是一种口服生物活性 CDK7 抑制剂。
V55073 CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate 2326428-24-2 CDK7-IN-2 HCl 水合物(实施例 6)是一种有效且特异性的 CDK7 抑制剂。
V55092 CDK7-IN-21 2766124-39-2 CDK7-IN-21(化合物 A22)是一种有效的 CDK7 抑制剂。
V55094 CDK7-IN-22 2173190-60-6 CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂(拮抗剂)。
V55089 CDK7-IN-25 2009209-60-1 CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM),可用于癌症相关研究。
V78702 CDK7-IN-26 CDK7-IN-26 (compound 36) 是一种口服生物活性 CDK7 抑制剂 (IC50= 7.4 nM)。
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