CDK

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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V52274 CDK7-IN-5 1817006-50-0 CDK7-IN-5 是一种 CDK7 抑制剂(拮抗剂),IC50 <100 nM。
V52273 CDK7-IN-6 2378710-04-2 CDK7-IN-6 是一种有效且特异性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM),可在专利 WO2019197549 A1 的化合物 210 中找到。
V52272 CDK7-IN-7 2640208-01-9 CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂(拮抗剂),IC50 小于 50 nM。
V77159 CDK7/9 tide CDK7/9 是 CDK7 或 CDK9 的生物活性肽底物。
V52276 CDK7/9-IN-1 2747919-19-1 CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。
V52271 CDK8-IN-11 2839338-28-0 CDK8-IN-11 是一种有效且特异性的 CDK8 抑制剂,IC50 为 46 nM。
V52270 CDK8-IN-12 2613307-67-6 CDK8-IN-12 是一种具有口服生物活性的有效 CDK8 抑制剂(拮抗剂),Ki 为 14 nM。
V75992 CDK8-IN-5 2855087-10-2 CDK8-IN-5 是一种有效的 CDK8 抑制剂,IC50 为 72 nM。
V75978 CDK8-IN-9 2850253-95-9 CDK8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 48.6 nM。
V55103 CDK9 inhibitor HH1 204188-41-0 CDK9 抑制剂 HH1 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂。
V79317 CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。
V75993 CDK9-IN-11 2748368-15-0 CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
V55096 CDK9-IN-12 1942843-54-0 CDK9-IN-12 显示出最佳的 CDK9 抑制活性,IC50 为 5.41 nM。
V75984 CDK9-IN-13 2768712-71-4 CDK9-IN-13 (compound 38) 是一种有效且特异性的 CDK 抑制剂(拮抗剂),IC50 <3 nM。
V52268 CDK9-IN-22 2872677-61-5 CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂(拮抗剂),对 CDK9 和 CDK 的 IC50 值分别为 10.4 和 876.2 nM。
V55087 CDK9-IN-23 2761572-96-5 CDK9-IN-23(实施例4)是IC50<20nM的CDK9抑制剂(拮抗剂)。
V78623 CDK9-IN-24 CDK9-IN-24(化合物21a)是一种选择性CDK9抑制剂(拮抗剂),对肿瘤生长具有显着的抑制作用。
V80215 CDK9-IN-26 CDK9-IN-26 (compound 1d) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。
V78705 CDK9-IN-27 CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50: 0.424 μM)。
V78706 CDK9-IN-28 CDK9-IN-28(化合物 10)是一种有效的 CDK9 抑制剂。
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