CDK

CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V75977 CDK9-IN-29 2737262-24-5 CDK9-IN-29 是一种有效的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 3.20 nM),具有良好的激酶选择性。
V75983 CDK9-IN-30 748146-89-6 CDK9-IN-30是一种CDK9抑制剂,可以抑制HIV-1病毒的复制。
V3574 CDK9-PROTAC 2118356-96-8 CDK9-PROTAC (PROTAC CDK9 Degrader-1) 是一种新型、有效、选择性的 CDK9(细胞周期蛋白依赖性激酶 9)降解剂。
V8118 CDKI-73 1421693-22-2 CDKI-73 是一种新型、有效的 CDK9 抑制剂,Ki 为 4 nM。
V52250 Cimpuciclib 2202767-78-8 Cimpuciclib 是一种选择性 CDK4 抑制剂 (IC50= 0.49 nM),具有抗肿瘤活性。
V52248 Cirtuvivint (SM08502) 2143917-62-6 Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服生物活性 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,用于实体瘤研究。
V52984 CK7 507487-89-0 CK7是一种Cdk2/9抑制剂,可用于制备Nek1抑制剂BSc5231和BSc5367。
V5054 CKI-7 2HCl 1177141-67-1 CKI-7 2HCl 是一种新型、有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。
V4769 CLK-IN-T3 2109805-56-1 CLK-IN-T3 是一种新型、有效、高选择性的 CLK(CDC 样激酶)抑制剂,对 CLK1-3 蛋白异构体具有高度特异性,对 CLK1、CLK2 和 CLK3 的 IC50 分别为 0.67 nM、15 nM 和 110 nM分别是蛋白激酶。
V75981 CLK-IN-T3N 2561494-73-1 CLK-IN-T3N 是 CLK-IN-T3 的负控制 (NC),是 CLK 的探针。
V77146 CLK1-IN-2 CLK1-IN-2 是一种代谢稳定的 Clk1 抑制剂。
V52240 CLK1-IN-3 2922550-28-3 CLK1-IN-3(化合物 10ad)是一种有效且特异性的 Clk1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 5 nM,选择性比 Dyrk1A 高 300 倍以上。
V52224 CPS2 2756741-90-7 CPS2 是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。
V52217 Crozbaciclib fumarate 2567494-39-5 Crozbaciclib fumarate 是一种 CDK4/6 抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 分别为 3 和 1 nM。
V18895 CVT-313 199986-75-9 CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 CDK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.5 μM。
V3317 Dalpiciclib 1637781-04-4 Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种口服生物活性和选择性 CDK4/6 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。
V52200 Dalpiciclib hydrochloride (SHR-6390 hydrochloride) 2891598-76-6 Dalpiciclib (SHR-6390) HCl 是一种口服生物活性选择性 CDK4/6 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。
V53108 DD-03-156 ((S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib) 2769753-69-5 DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效且特异性的降解剂。
V1534 Dinaciclib (SCH727965) 779353-01-4 Dinaciclib(以前称为 PS-095760、SCH727965;PS 095760;SCH 727965)是一种新型、选择性和有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V52936 DS96432529 2871872-79-4 DS96432529 是一种有效的骨合成代谢剂,具有口服生物活性和 CDK8 抑制活性。
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