CDK

CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V51903 KH-CB20 1354448-60-4 KH-CB20 是一种 E/Z 混合物,是 CLK1 和密切相关的异构体 CLK4 的有效且特异性抑制剂,对 CLK1 抑制的 IC50 为 16.5 nM。
V116893 KI-ARv-03 2416873-72-6 KI-ARv-03 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 CDK9 抑制剂,其 IC50 为 0.15 μM(ATP 浓度为 45 μM),对其他 CDK(包括 CDK1-7)的选择性超过 130 倍。
V84703 KuWal151 2341841-06-1
V111559 LCI133 3065284-87-6 LCI133 是一种首创的、纳摩尔级高效、选择性多靶点激酶抑制剂,靶向 CDK4/6/9 和 AURKA/B(IC50 值分别为 4.7/10.2/4.1 nM 和 2.8/10.6 nM)。
V1544 LDC000067 (LDC067) 1073485-20-7 LDC000067(也称为 LDC-000067;LDC-067)是一种新型、有效、高选择性、ATP 竞争性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2731 LDC4297 1453834-21-3 LDC4297 是一种新型有效的 CDK7(细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 7)抑制剂,对 CDK7 的 IC50 为 0.13±0.06 nM,对所有其他分析的 CDK 的 IC50 为 10 nM 至 10,000 nM。
V51877 LDC4297 hydrochloride 2319747-14-1 LDC4297 HCl 是 CDK7 的选择性抑制剂,IC50 为 0.13 nM。
V14767 Leucettine L41 1112978-84-3 Leucettine L41 是一种新型、有效的 cdc2 样激酶 (CLKs) 和 DYRKs 双重抑制剂。
V51869 Leucettinib-92 2732859-57-1 Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 147 nM (CLK1)、39 nM (CLK2)、5.2 nM (CLK4)、0.8 μM (CLK3)、124 nM (DYRK1A)、204 nM (DYRK1B)、0.16 μM (DYRK2)、1.0 μM (DYRK3)、0.52 μM (DYRK4)、2.78 μM (GSK3)。
V51029 LL-K8-22 CDK8/细胞周期蛋白 C 双重降解剂
V84720 LL-K9-3 2809353-52-2
V103869 LQ23 2997615-62-8 LQ23 是 CDC2 样激酶 2 (CLK2) 的选择性抑制剂,IC50 为 1.4 nM。
V4870 LY3177833 1627696-51-8 LY3177833 提取自专利 US 20140275131 和专利 WO 2014143601 A1 化合物 4,是一种新型有效的 CDC7(细胞分裂周期 7 相关蛋白激酶)和 pMCM2 抑制剂,IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。
V104962 LZ9 844441-29-8 LZ9 是 CDK1 和 CDK2 的 ATP 竞争性抑制剂。
V120141 M1-20 M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。
V51830 M2N12 2376577-06-7 M2N12 是细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 的有效选择性抑制剂,IC50 为 0.09 μM。
V88390 Maleimide-PEG8-Val-Ala-PAB-SNS032 马来酰亚胺-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和接头的结合物。
V34732 Manzamine A hydrochloride (Keramamine A hydrochloride) 104264-80-4 Manzamine A HCl 是一种口服生物活性 β-咔啉生物碱,可以抑制 GSK-3β 和 CDK-5,IC50 分别为 10.2 μM 和 1.5 μM。
V4641 Mevociclib (SY-1365) 1816989-16-8 Mevociclib(以前称为 SY-1365;SY1365)是一种新型、有效、高选择性、共价/不可逆的 CDK7(细胞周期蛋白依赖性激酶 7)抑制剂,具有抗癌活性。
V116884 MFDCH016 MFDCH016 是一种强效的 HDAC1/6 (IC50 = 38/59 nM) 和 CDK4/6 (IC50 = 680/720 nM) 抑制剂。
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