VEGFR

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三种蛋白酪氨酸激酶(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)和两种非蛋白激酶辅助受体(neuropilin-1 和neuropilin-2)组成了血管内皮生长因子 (VEGF) 受体家族。 VEGFR 的胞外成分具有 7 个免疫球蛋白样结构域、1 个跨膜结构域和 1 个分裂酪氨酸激酶结构域,构成了典型的酪氨酸激酶受体 (TKR)。 VEGFR-1 与 VEGF-A、-B 和 PlGF 结合; VEGFR-2 由 VEGF-A、-C、-D 和 -E 激活; VEGFR-3 是 VEGF-C 和 -D 特有的。配体诱导 RTK 激活的共识模型表明 VEGF 与同源 VEGFR 结合引起受体二聚化,然后触发蛋白激酶的激活、酪氨酸残基的自磷酸化受体的细胞内结构域,以及 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK1/2 等信号通路的启动。 VEGFR 信号传导在许多不同水平上受到严格控制,包括受体表达水平、其各种配体结合的可用性和亲和力、VEGF 结合共受体的存在、非 VEGF 结合辅助蛋白和灭活酪氨酸磷酸酶,如以及受体细胞摄取率、受体降解程度和回收速度。

VEGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69573 Vanucizumab (Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985) 1448221-05-3 Vanucizumab 是一种一流的双特异性 IgG1 单克隆抗体 (mAb),可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体的相互作用。
V69637 Vatalanib succinate (PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate) 212142-18-2 Vatalanib (PTK787) succinate 是一种有效的口服生物活性 VEGFR 抑制剂(拮抗剂),对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 分别为 37 nM。
V69617 VEGFR-2-IN-10 2760792-40-1 VEGFR-2-IN-10 对 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化具有增强的抗血管生成效力 (IC50 = 0.7 μM),且无细胞毒性。
V69643 VEGFR-2-IN-13 2839104-01-5 VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
V69634 VEGFR-2-IN-37 298207-77-9 VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V69615 VEGFR-2-IN-5 hydrochloride 2700435-52-3 VEGFR-2-IN-5 HCl 是一种 VEGFR2 抑制剂。
V69635 VEGFR-2-IN-6 444731-47-9 VEGFR-2-IN-6(实施例64)是VEGFR2(血管生成调节剂)的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),信息来自专利WO 02/059110的实施例64。
V69647 VEGFR-3-IN-1 2756668-73-0 VEGFR-3-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR3 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 110.4 nM。
V69622 VEGFR-IN-3 2874264-13-6 VEGFR-IN-3(化合物 3f)是一种 VEGFR 抑制剂。
V69644 VEGFR2-IN-1 2765224-55-1 VEGFR2-IN-1 是一种有效且特异性的 VEGFR2 抑制剂 (IC50=19.8 nM)。
V69646 VEGFR2-IN-3 417717-09-0 VEGFR2-IN-3(化合物 385)是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
V69645 Vulinacimab (HLX-06) 2250342-36-8 Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。
V69619 Ziv-aflibercept 1609655-49-3 Ziv-aflibercept 是一种可溶性血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制剂。
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