DGK

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二酰甘油激酶 (DGK) 调节磷脂酸 (PA) 和 DAG 之间的平衡。 DAG 被 DGK 磷酸化产生 PA。哺乳动物 DGK 存在 10 种亚型 (-),可分为 5 种不同类型。每种亚型都有其自己的组织分布。其中,刺激T细胞受体后作为第二信使的DAG的产生受到DGK和DGK的特异性调节。然而,在 T 细胞中,DGK 是主要的亚型。某些失调的 DGK 亚型会导致 DAG 激活 PKC、胰岛素信号减弱和葡萄糖代谢失调。 DGK参与多种生理过程,如细胞迁移和增殖、葡萄糖摄取、免疫和神经元网络的发育。

DGK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V114696 (1R)-BMS-986408 2618418-11-2 (1R)-BMS-986408 是一种口服有效的双重 DGK α/ζ 抑制剂。
V32186 (5Z,2E)-CU-3 1815598-71-0 (5Z,2E)-CU-3 是一种新型、有效、选择性二酰基甘油激酶 α (DGKα) 抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,可减弱癌细胞增殖,同时增强免疫反应,包括抗癌免疫。
V109979 AHL-7160 AHL-7160 是一种共价 DGKα 抑制剂,具有双重功能:抑制酶活性(IC₅₀ ≈ 12 nM)和分子胶介导的降解。
V113321 Alcudacigib TFA Alcudacigib(化合物 9)TFA 是一种 DGKz 抑制剂。
V73996 AMB639752 371210-26-3 AMB639752 是一种有效的 DGKα 抑制剂。
V73987 BAY 2965501 2732902-08-6 BAY 2965501 是一种有效且特异性的二酰基甘油激酶 zeta (DGK z) 抑制剂。
V51059 BAY-2965501 DGKzeta抑制剂
V74001 BMS-332 2407892-15-1 BMS-332 是 DGKα/δ 脂激酶的双重(双功能)抑制剂,IC50 分别为 0.005 μM (DGKα) 和 0.001 μM (DGKδ)。
V73995 BMS-496 2407854-31-1 BMS-496 是 DGKα/δ 脂激酶的双重(双功能)抑制剂,IC50 分别为 0.09 μM (DGKα) 和 0.006 μM (DGKδ)。
V73988 BMS-502 2407854-18-4 BMS-502 (Compound 22) 是二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的有效双重(双功能)抑制剂,IC50 分别为 4.6 nM 和 2.1 nM。
V73997 BMS-684 313552-29-3 BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 15 nM。
V99706 BMS-986408 2618418-12-3 BMS-986408 是一种口服双重 DGK α/ζ 抑制剂,可通过增强 T 细胞信号传导来恢复 T 细胞介导的抗肿瘤免疫力。
V73999 Cochlioquinone A (Luteoleersin) 32450-25-2 Cochlioquinone A 是一种 ATP 竞争性二酰基甘油激酶抑制剂 (Ki= 3.1 μM)。
V73989 DGK-IN-1 2407892-34-4 DGK-IN-1 是一种 T 细胞激活剂,来自专利 WO2020006018A1,实施例 25。
V116972 DGK-IN-11 3023735-36-3 DGK-IN-11(化合物 1)是一种二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂。
V117173 DGK-IN-12 3023735-35-2 DGK-IN-12 是一种 DGK 抑制剂,可用于癌症研究。
V117149 DGK-IN-13 3023735-55-6 DGK-IN-13 是一种 DGK 抑制剂,可用于癌症研究。
V104007 DGK-IN-8 3039488-69-9 DGK-IN-8(实施例 34)是一种 DGK 抑制剂,对 DGKα 和 ζ 的 IC50 ≤ 20 nM。
V74000 DGKα&ζ-IN-1 2830643-06-4 DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种 DGK 靶点抑制剂。
V117459 DGKα&ζ-IN-2 3039488-61-1 DGKα/ζ-IN-2 是一种高效、口服活性强且高选择性的 DGKα/ζ 抑制剂,其 IC50 值分别为 23 nM (DGKα) 和 1.2 nM (DGKζ)。
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