Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V112335 NSD2-IN-5 2604513-53-1 NSD2-IN-5(化合物 198)是一种 NSD2 抑制剂,其 IC50 值介于 0.001 μM 和 0.01 μM 之间。
V102276 NSD2-PWWP1 ligand 1 NSD2-PWWP1 配体 1(化合物 34)是一种靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体(pIC50:8.2)。
V105317 NSD2-PWWP1-IN-2 2797183-32-3 NSD2-PWWP1-IN-2(化合物 33)是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂,IC50 为 1.49 µM。
V105318 NSD2-PWWP1-IN-3 2797183-35-6 NSD2-PWWP1-IN-3(化合物 36)是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂,IC50 为 8.05 µM。
V111358 NSD2-PWWP1-IN-5 217798-45-3 NSD2-PWWP1-IN-5(化合物13)是一种强效的NSD2-PWWP1抑制剂,其Kd值为78 nM。
V111342 NSD2-PWWP1-IN-6 106664-01-1 NSD2-PWWP1-IN-6(化合物16)是一种强效的NSD2-PWWP1抑制剂,其Kd值为30 nM。
V112525 NSD2/H3K36me2 modulator-1 NSD2/H3K36me2调节剂-1是一种口服有效的NSD2/H3K36me2调节剂。
V56088 NSD3-IN-1 347340-51-6 NSD3-IN-1 (compound B1) 是组蛋白甲基转移酶 NSD3 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 28.58 μM。
V41091 NSD3-IN-2 675190-57-5 NSD3-IN-2 是一种有效的 NSD3 抑制剂 (IC50=17.97 μM)。
V41089 NSD3-IN-3 445416-12-6 NSD3-IN-3 是一种有效的 NSD3 抑制剂 (IC50=1.86 μM)。
V110376 NT32 NT32 是一种选择性 METTL13 调节剂,其 Kd 值为 14 μM。
V88882 NUCC-0226272 3004503-12-9 NUCC-0226272 是一种强效 PROTAC,以 EZH2 为目标进行降解。
V101973 Octyl-α-hydroxyglutarate 2097068-39-6 辛基-α-羟基戊二酸 (辛基-2-HG) 可增加组蛋白甲基化并增强 LMP1 阴性鼻咽癌 (NPC) 细胞的活力。
V2610 OICR-9429 1801787-56-3 OICR-9429 (OICR9429) 是一种新型、有效、选择性的 WDR5 与 MLL 和组蛋白 3 肽区域之间相互作用的拮抗剂,破坏 Wdr5-MLL 相互作用,IC50 为 5 uM。
V4503 Onametostat (JNJ-64619178) 2086772-26-9 Onametostat (JNJ-64619178; JNJ64619178) 是一种新型、有效、选择性、假不可逆PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶5)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V103531 ORIC-944 2369769-29-7 ORIC-944 是一种选择性口服变构抑制剂,靶向 EED,EED 是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 的亚基。
V76673 OTS186935 hydrochloride OTS186935 HCl 是蛋白质甲基转移酶 SUV39H2 的有效抑制剂,IC50 为 6.49 nM。
V85408 PARP/EZH2-IN-2
V3142 Pemrametostat (GSK3326595; EPZ-015938) 1616392-22-3 GSK3326595 (EPZ015938) 是一种新型、有效、具有口服生物活性、选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。
V0397 PFI-2 1627676-59-8 PFI-2 (PFI2) 是一种新型、有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 [SET 结构域包含(赖氨酸甲基转移酶)7] 抑制剂,具有抗癌活性。
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