Trk receptor

Trk receptor

Trk 受体是由三种受体酪氨酸激酶(TrkA、TrkB 和 TrkC)组成的家族,每种受体均可被四种神经营养因子神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子 (BDNF) 中的一种或多种激活。神经营养素 3 和 4(NT3 和 NT4)。 TRK 受体家族由跨膜蛋白 TrkA、TrkB 和 TrkC 组成。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达,对于神经系统发育和功能的生理学至关重要。神经营养素 (NT) 激活这些受体酪氨酸激酶。对于 TrkA、BDGF、NT-4/5 以及 TrkB 和 TrkC,后面这些物质分别是称为 NGF 和 NT-3 的特异性配体。当配体与受体结合时,受体开始寡聚化,并且胞质内激酶结构域中的某些酪氨酸残基被磷酸化。这一作用的结果是,促进健康和恶性神经元细胞增殖、分化和存活的信号转导途径被激活。

Trk receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69582 paltimatrectinib 2353522-15-1 Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂(拮抗剂),对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 小于 10 nM。
V69597 Pan-Trk-IN-3 2763637-66-5 Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是 Trk 及其耐药突变体的有效广谱抑制剂。
V2756 PF-06273340 1402438-74-7 PF-06273340 是一种有效、选择性和耐受性良好的 pan-Trk 抑制剂,对 TrkA、TrkB、Trk C 的 IC50 分别为 6、4、3 nM。
V69599 Protein kinase inhibitor 5 2278204-94-5 Proteinkinaseinhibitor 5 是一种有效的 TRK-A 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.8nM。
V81238 Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate Proteinkinaseinhibitory 5sulfate Hydrox 是一种有效的 TRK-A 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.8 nM。
V2684 Selitrectinib (BAY 2731954; LOXO-195) 2097002-61-2 Selitrectinib(也称为 BAY-2731954;LOXO-195)是第二代、强效、选择性 TRK TKI(酪氨酸激酶抑制剂),旨在克服在多个患有以下疾病的患者中发现的由复发性激酶结构域(溶剂前端和 xDFG)突变介导的获得性耐药:已对其他 TRK TKI 产生耐药性,例如 larotrectinib (LOXO-101)。
V69595 TIY-7 2846435-83-2 TIY-7 是一种选择性且具有口服生物活性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。
V69589 TRK-IN-12 2823342-34-1 TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。
V81625 TRK-IN-22 TRK-IN-22(化合物 11)是 TRK 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V69594 TRK-IN-24 2937544-01-7 TRK-IN-24 (compound 10g) 是一种 Trk 受体阻断剂/抑制剂(拮抗剂),对 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 值分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。
V69596 Trk-IN-6 2489327-43-5 Trk-IN-6 在体外对 TRK 突变体具有优异的效力 (IC50 = 0.2-0.7 nM)。
V69603 Trk-IN-7 2383011-61-6 Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂(拮抗剂),对 TRKA、TRKB 和 TRKC 的 IC50 分别为 0.25-10 nM。
V69591 Trk-IN-8 2762200-57-5 Trk-IN-8 是一种有效的 TRKA 抑制剂(拮抗剂),对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM(WO2021115401A1,化合物 3)。
V69584 TrkA-IN-1 1680179-43-4 TrkA-IN-1 是一种有效且特异性的肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂,在基于细胞的测定中 IC50 为 99 nM。
V76395 TrkA-IN-3 TrkA-IN-3 是一种有效的亚选择性 TrkA 变构抑制剂,IC50 为 22.4 nM。
V76394 TrkA-IN-4 TrkA-IN-4 是一种有效的口服生物活性 TrkA 变构抑制剂,也是 TrkA-IN-3 的前体。
V81624 TrkA-IN-6 TrkA-IN-6(化合物 R48)是一种腙,原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA) 的选择性抑制剂。
V69598 TrkB-IN-1 1609067-49-3 TrkB-IN-1 是一种有效的口服生物活性 TrkB 激动剂/激活剂,具有良好的药代动力学特性。
V69593 Type II TRK inhibitor 1 2937543-72-9 Type II TRK?inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可以抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。
V78315 Type II TRK inhibitor 2 II型TRK抑制剂2(化合物40l)是一种选择性II型TRK抑制剂(拮抗剂),具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。
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