EGFR

EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4),其中包括表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69436 EGFR-IN-62 2890261-65-9 EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和 242 nM (L858R/T790 M/C797S)。
V69344 EGFR-IN-70 2926716-96-1 EGFR-IN-70(化合物 18j)是一种有效的 EGFR 抑制剂(拮抗剂),对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。
V69421 EGFR-IN-73 2857033-34-0 EGFR-IN-73(化合物 3f)是 EGFR Del19(最常见的 EGFR 突变)的有效抑制剂,IC50 为 119 nM。
V79266 EGFR-IN-74 EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂(拮抗剂),针对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。
V80366 EGFR-IN-75 EGFR-IN-75 是 EGFRWT 和 EGFRT790M 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。
V79152 EGFR-IN-78 EGFR-IN-78 (compound A5) 是一种 2-氨基嘧啶类似物,是 EGFRC797S-TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡的诱导剂。
V79267 EGFR-IN-79 EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂(拮抗剂)。
V69422 EGFR-IN-80 171745-13-4 EGFR-IN-80(化合物 30)是一种 EGFR 抑制剂(拮抗剂),pIC50 为 10.6。
V79268 EGFR-IN-81 EGFR-IN-81(化合物 10i)是一种 EGFR 抑制剂。
V69391 EGFR-IN-82 2568086-81-5 EGFR-IN-82(化合物8a)是一种口服生物活性EGFR抑制剂(拮抗剂),对EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRDel19/T790M/C797S的IC50分别为0.09和0.06 nM,但对EGFRWT没有明显影响。
V79490 EGFR-IN-83 EGFR-IN-83(化合物 9)是一种 EGFR 抑制剂(IC50= 2.53 nM)。
V79269 EGFR-IN-84 EGFR-IN-84(化合物 6g)是一种 EGFR 抑制剂(IC50= 24 nM)。
V69353 EGFR-IN-85 1956378-29-2 EGFR-IN-85(化合物 1)是一种 EGFR 抑制剂。
V79925 EGFR-IN-86 EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50= 1.5 nM),对胶质母细胞瘤具有高活性。
V69377 EGFR-IN-87 1835666-87-9 EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
V69418 EGFR-IN-89 2413029-40-8 EGFR-IN-89(化合物13k)是一种有效的第四代EGFR突变抑制剂(拮抗剂),针对Del19/T790M/C797S突变的IC50为10.1 nM。
V69431 EGFR-IN-9 1226549-39-8 EGFR-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂(拮抗剂),对野生型 EGFR 激酶和双突变 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。
V79270 EGFR-IN-90 EGFR-IN-90(化合物 34)是一种口服生物活性 EGFR 抑制剂。
V79399 EGFR-IN-91 EGFR-IN-91(化合物 9)是一种口服生物可利用的 EGFR 抑制剂,可以穿透 BBB(血脑屏障)。
V69432 EGFR/BRAF-IN-1 2906174-89-6 EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-二氢吡嗪并[1,2-a]吲哚-1,4-二酮类似物,是一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂,BRAFV600E 的 IC50 为 45 nM。
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