EGFR

EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4),其中包括表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V12121 AZD9291DA 1421372-66-8 AZD9291-DA(也称为突变 EGFR-IN-1 或奥西替尼类似物)是 AZD9291 的去丙烯酰基类似物,AZD9291 是第三代 EGFR 抑制剂,在临床前研究中显示出前景,为已成为晚期肺癌患者带来了希望。对现有的 EGFR 抑制剂具有耐药性。
V69303 Bafisontamab (EMB-01) 2437210-79-0 Bafisontamab (EMB-01) 是一种针对 EGFR 和 cMET 的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性。
V69380 Barecetamab (ISU-104) 2275727-74-5 Barecetamab (ISU-104) 是一种人抗 ErbB3 单克隆抗体 (mAb)。
V69333 BAY 2476568 2311901-93-4 BAY 2476568 是一种高效、选择性 EGFR 抑制剂(拮抗剂),针对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 的 IC50 < 0.2 nM。
V69378 BEBT-109 2050906-40-4 BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。
V69398 Becotatug (JMT-101) 2648260-93-7 Becotatug (JMT-101) 是一种靶向 EGFR 的 IgG1 抗体,也可以与阿法替尼和奥希替尼偶联形成 ADC。
V69334 Befotertinib (D-0316) 1835667-63-4 Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
V2934 BIBX 1382 196612-93-8 Falnidamol(原名 BIBX 1382)是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,IC50 为 3 nM,具有潜在的抗癌活性;它对 ErbB2 (IC50 = 3.4 μM) 和一系列其他相关酪氨酸激酶 (IC50 > 10 μM) 的效力降低 > 1000 倍。
V69363 BPIQ-I (PD 159121) 174709-30-9 BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。
V69364 CH7233163 2923365-71-1 CH7233163 是 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。
V69359 Coprelotamab (GB-221) 2348469-84-9 Coprelotamab (GB-221) 是一种针对 EGFR2 的 IgG-κ 单克隆抗体 (mAb)。
V69438 CP-724714 383432-38-0 CP-724714 是一种特异性口服生物活性 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 10 nM。
V28786 CZC-8004 916603-07-1 CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶和泛激酶抑制剂。
V73134 D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 88546-74-1 D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII 和血浆激肽释放酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),在血栓形成和炎症中发挥重要作用。
V79005 Dacomitinib-d10 dihydrochloride (PF-00299804-d10 (dihydrochloride); PF-299804-d10 (dihydrochloride)) Dacomitinib-d10 (di-HCl) 是 Dacomitinib di-HCl 的氘标记形式。
V69401 DBPR112 1226549-49-0 DBPR112 是一种口服生物活性氟嘧啶基 EGFR 抑制剂(拮抗剂),对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。
V69330 Depatuxizumab (ABT-806) 1471999-69-5 Depatuxizumab 是一种人源化肿瘤特异性抗 EGFR 单克隆抗体 (mAb),可以穿透 BBB(血脑屏障)(脑渗透剂)。
V69381 DHFR-IN-4 2820126-49-4 DHFR-IN-4 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 123 nM。
V69357 dosimertinib-d3 2403760-70-1 Dosimertinib-d3 是一种有效的口服生物活性 EGFR 抑制剂。
V77074 Dosimertinib-d5 mesylate Dosimertinib-d5(甲磺酸盐)是一种有效的口服生物活性 EGFR 抑制剂。
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