EGFR

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表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4),其中包括表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69395 Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) 1314238-96-4 Duligotuzumab (MEHD-7945A;RG 7597) 是一种人源化 IgG-κ 单克隆抗体 (mAb),特异性靶向 Her3 (ErbB3)。
V69348 DZD1516 2387570-00-3 DZD1516 是一种有效且特异性的 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM),具有良好的血脑通透性。
V2600 EAI045 1942114-09-1 EAI045 (EAI-045) 是第四代选择性变构 EGFR 抑制剂,克服了 T790M 和 C797S 耐药性。
V20419 EGFR inhibitor 879127-07-8 EGFR抑制剂是一种新型有效的EGFR抑制剂,它直接解聚微管,并用作研究EGFR通路和微管动力学的化学探针。
V79256 EGFR kinase inhibitor 2 EGFR 激酶抑制剂 2(化合物 A-7)是一种有效的 EGFR 抑制剂,针对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。
V79257 EGFR mutant-IN-1 EGFR突变体-IN-1是一种5-甲基嘧啶酮类似物,是EGFRL858R/T790M/C797S突变的有效且特异性的抑制剂,IC50为27.5 nM,并且对EGFRWT的抑制作用显着降低(IC50 > 1.0 μM)。
V69386 EGFR mutant-IN-2 2770009-06-6 EGFR突变体-IN-2(化合物D51)是一种EGFR突变抑制剂。
V69349 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 945830-38-6 EGFR PTK(蛋白酪氨酸激酶)底物是EGFR酪氨酸激酶的底物。
V77049 EGFR T790M/L858R-IN-2 EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效且特异性的 EGFRT790M/L858R 抑制剂(拮抗剂),对于 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 3.5 和 1290 nM。
V69404 EGFR-IN-1 TFA 2753348-63-7 EGFR-IN-1 TFA 是一种口服生物活性、不可逆、突变选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。
V69414 EGFR-IN-15 2573869-16-4 EGFR-IN-15 (compound I-005) 是一种 EGFR 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 4 nM。
V69427 EGFR-IN-16 133550-22-8 EGFR-IN-16(化合物 3)是一种有效的 EGFR 抑制剂(拮抗剂),对 EGFR 和 HER-2 的 pIC50 分别为 4.85 和 4.74。
V69417 EGFR-IN-17 2817679-31-3 EGFR-IN-17 是一种有效且特异性的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂 (IC50 0.0002 μM),旨在克服 C797S 介导的耐药性。
V69367 EGFR-IN-18 2765573-34-8 EGFR-IN-18可有效抑制L858R/T790M/C797S突变型EGFR (4.9 nM)的酶活性,野生型EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
V69437 EGFR-IN-22 2634646-14-1 EGFR-IN-22是一种有效的EGFR抑制剂(拮抗剂),针对野生型EGFR和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为4.91 nM和0.54 nM(CN112538072A,化合物243)。
V69371 EGFR-IN-24 2757548-54-0 EGFR-IN-24是一种有效的EGFR抑制剂,可以分别抑制EGFR (del19/T790M/C797S)和EGFR (L858R/T790M/C797S)。
V69428 EGFR-IN-45 2765560-03-8 EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。
V69389 EGFR-IN-48 2882851-77-4 EGFR-IN-48 是一种有效的口服生物活性 EGFR 抑制剂(拮抗剂),对 EGFRd19/TM/CS、EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM、0.251 nM 和 10.4 nM。
V31523 EGFR-IN-5 2225887-26-1 EGFR-IN-5是一种新型、有效的EGFR-TKI,具有潜在的抗癌作用。
V69430 EGFR-IN-61 2890261-81-9 EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。
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