EGFR

EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4),其中包括表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69382 PROTAC EGFR degrader 8 2925923-46-0 PROTAC EGFR 降解剂 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。
V13441 Pyrotinib (SHR1258) 1269662-73-8 Pyrotinib (SHR-1258) 是一种选择性口服生物利用型双激酶抑制剂 EGFR/HER2 [(表皮生长因子受体,或 HER-1)和人表皮生长因子受体 2(ErbB2 或 HER-2)],IC50分别为 13 和 38 nM。
V69400 Rezivertinib (BPI-7711) 1835667-12-3 Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服生物活性、选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。
V32832 Rociletinib hydrobromide (CO1686; AVL301) 1446700-26-0 Rociletinib Hydrobromide (CO-1686; AVL-301; CNX-419) 是 Rociletinib 的氢溴酸盐,是一种口服、不可逆/共价、突变选择性 EGFR 抑制剂 (EGFR-TKI),具有抗肿瘤活性。
V69360 Serclutamab (PR-1594407; DC-1630423) 2140172-41-2 Serclamab 是一种靶向 EGFR IgG1-κ 的人源化嵌合抗体。
V69434 Simotinib hydrochloride 1538617-88-7 Simotinib HCl 是一种选择性、特异性、口服生物可利用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)(拮抗剂),IC50 为 19.9 nM。
V69376 SIQ17 2151881-74-0 SIQ17是一种EGFR抑制剂,可以通过占据EGFR的ATP结合位点来抑制EGFR的活性,IC50为0.62 nM。
V81452 STX-721 STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
V69335 Tephrosin (Deguelinol I; Hydroxydeguelin) 76-80-2 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有很强的抗肿瘤活性。
V69355 Theliatinib tartrate (Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate) 2413487-72-4 Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效的 ATP 竞争性、口服生物活性和选择性 EGFR 抑制剂(拮抗剂),Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。
V69385 Timigutuzumab (GEXMab73; GT-MAb7.3-GEX; TrastuzuMab-GEX) 1665274-14-5 Timigutuzumab (GEXMab73) 是一种针对 ErbB2 的人源化单克隆抗体 (mAb)。
V31400 TQB-3804 (EGFR-IN-7) 2267329-76-8 TQB-3804(TQB3804;EGFR-IN-7;化合物34)是第四代具有潜在抗癌活性的Oralli生物活性和选择性EGFR激酶抑制剂(EGFR-TKI,在中国开发并在专利WO2019015655A1中公开)。
V69336 Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate; ARRY-380 hemiethanolate; ONT-380 hemiethanolate) 1429755-56-5 Tucatinib (Irbinitinib) 半乙醇盐是一种有效的、口服生物活性的、选择性 HER2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 8 nM。
V69354 YK-029A 2064269-82-3 YK-029A是一种口服生物活性突变EGFR抑制剂,针对T790M突变(EGFRT790M)和EGFR外显子20插入突变(EGFRex20ins)。
V69399 YS-363 2470908-90-6 YS-363 是一种特异性口服生物活性 EGFR 抑制剂(拮抗剂),针对野生型和 L858R 突变型的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。
V69341 Zalutumumab 667901-13-5 Zalutumumab 是一种针对 EGFR 的高亲和力纯人 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。
V69439 Zanidatamab (ZW 25) 2169946-15-8 Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位(ECD2 和 ECD4)的人双特异性单克隆抗体 (mAb)。
V69337 Zenocutuzumab (MCLA-128; PB4188; R040517) 1969309-56-5 Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,含有两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的胞外结构域。
V5049 Zipalertinib (TAS-6417) 1661854-97-2 Zipalertinib (TAS6417; CLN-081;TAS-6417) 是一种新型、有效、口服生物可利用、选择性共价/不可逆 EGFR 抑制剂,具有抗癌活性。
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