EGFR

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)，其中包括表皮生长因子受体 (EGFR；ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后，受体形成同二聚体或异二聚体复合物，从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因，主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V69403	Oritinib (SH-1028)	2035089-28-0	SH-1028是一种不可逆的第三代EGFR TKI，可以克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性。
V69416	Oritinib mesylate (SH-1028 mesylate)	2180164-79-6	Oritinib (SH-1028) 甲磺酸盐是一种选择性、口服生物活性、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。
V81015	Os30	2998928-68-8	Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂和有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂（拮抗剂），对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 分别为 18 nM 和 113 nM。
V69340	Osimertinib-d6 (AZD-9291-d6; Mereletinib-d6)	1638281-44-3	Osimertinib-d6 是氘标记的奥希替尼。
V3248	PD153035	153436-54-5	据报道，PD153035 是一种新型、有效、特异性和 ATP 竞争性 EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞测定中，Ki 和 IC50 分别为 5.2 pM 和 29 pM，并且在较小程度上，密切相关的相关HER2/neu受体； PD153035在多种过表达EGFR的人类癌细胞系中抑制EGF依赖性EGFR磷酸化，包括A431、Difi、DU145、MDA-MB-468、ME180和C4i，IC50为0.22 μM、0.3 μM、0.4 μM，分别为 0.68 μM、0.95 μM 和 2.5 μM。
V4473	PF-06459988	1428774-45-1	PF-06459988 (PF06459988) 是一种口服生物可利用的第三代共价/不可逆抑制剂，含有 T790M EGFR 突变体，具有潜在的抗癌活性。
V69390	PKI-166 hydrochloride	2230253-82-2	PKI-166 HCl 是一种高效、选择性、口服生物可利用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（拮抗剂），IC50 为 0.7 nM。
V69387	pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	176042-83-4	pp60 (v-SRC) 自磷酸化位点，磷酸化物是 EGFR 底物的磷酸化短肽。
V69382	PROTAC EGFR degrader 8	2925923-46-0	PROTAC EGFR 降解剂 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。
V69400	Rezivertinib (BPI-7711)	1835667-12-3	Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服生物活性、选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。
V69434	Simotinib hydrochloride	1538617-88-7	Simotinib HCl 是一种选择性、特异性、口服生物可利用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（拮抗剂），IC50 为 19.9 nM。
V69376	SIQ17	2151881-74-0	SIQ17是一种EGFR抑制剂，可以通过占据EGFR的ATP结合位点来抑制EGFR的活性，IC50为0.62 nM。
V81452	STX-721		STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
V69335	Tephrosin (Deguelinol I; Hydroxydeguelin)	76-80-2	Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素，具有很强的抗肿瘤活性。
V69355	Theliatinib tartrate (Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate)	2413487-72-4	Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效的 ATP 竞争性、口服生物活性和选择性 EGFR 抑制剂（拮抗剂），Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。
V31400	TQB-3804 (EGFR-IN-7)	2267329-76-8	TQB-3804（TQB3804；EGFR-IN-7；化合物34）是第四代具有潜在抗癌活性的Oralli生物活性和选择性EGFR激酶抑制剂（EGFR-TKI，在中国开发并在专利WO2019015655A1中公开）。
V69336	Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate; ARRY-380 hemiethanolate; ONT-380 hemiethanolate)	1429755-56-5	Tucatinib (Irbinitinib) 半乙醇盐是一种有效的、口服生物活性的、选择性 HER2 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 8 nM。
V69354	YK-029A	2064269-82-3	YK-029A是一种口服生物活性突变EGFR抑制剂，针对T790M突变（EGFRT790M）和EGFR外显子20插入突变（EGFRex20ins）。
V69399	YS-363	2470908-90-6	YS-363 是一种特异性口服生物活性 EGFR 抑制剂（拮抗剂），针对野生型和 L858R 突变型的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。
V3289	Gefitinib hydrochloride	184475-55-6	盐酸吉非替尼，吉非替尼的盐酸盐（以前也称为 ZD1839 或商品名：Iressa），是一种有效的口服生物可利用的 EGFR 抑制剂，作用于 NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞中的 Tyr1173、Tyr992、Tyr1173 和 Tyr992，IC50 为 37 nM，分别为 37nM、26nM 和 57nM。