生长抑素受体（SSTR1、2A和B、3、4和5）属于G蛋白偶联受体家族。许多人类肿瘤，包括大多数神经内分泌肿瘤、乳腺肿瘤、一些脑肿瘤、肾细胞肿瘤、淋巴瘤和前列腺癌症，都表达生长抑素受体。通过与生长抑素受体结合，生长抑素产生细胞毒性和细胞抑制作用以及一般的分泌抑制作用。
虽然SSTR5对生长抑素-28是选择性的，但SSTR1-4对生长抑素-14结合表现出弱选择性。基于八肽和六肽生长抑素受体类似物的结构相似性和反应性，SSTR2、3和5属于相似的生长抑素受体亚类；SSTR1-4与这些类似物反应不良，属于不同的亚类。通过百日咳毒素敏感的三磷酸鸟苷（GTP）结合蛋白，腺苷酸环化酶的抑制在功能上与所有五种生长抑素受体相关。SSTRs 1-5的mRNA在大脑和其他外周器官中广泛表达，它显示出一种重叠的、独特的模式，具有物种和组织特异性以及亚型特异性。SSTR2和SSTR5由垂体细胞的所有亚群表达，其中SSTR5更普遍。垂体细胞共表达生长抑素受体的各种亚型。
| 结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V4290 | MK-4256 | 1104599-69-0 | MK-4256 是一种新型、有效、选择性的 SSTR3（生长抑素亚型受体 3）拮抗剂，在人和小鼠受体结合测定中，IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。 |
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V51088 | Nendratareotide | 2251119-65-8 | Nendratareotide 是一种生长抑素类似物。 |
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V70060 | NODAGA-LM3 | 1415238-78-6 | NODAGA-LM3可以用68Ga标记并用于PET成像。 |
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V80964 | NODAGA-LM3 TFA | NODAGA-LM3 TFA 可以用 68Ga 标记并用于 PET 成像。 | |
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V29289 | Octreotide acetate | 79517-01-4 | Octreotideacetate (SMS201-995; Sandostatin, SMS201995; Samilstin; Sandostatina;Octreotide-LAR; Longastatin) 是奥曲肽的醋酸盐，是一种八肽和生长抑素类似物，作为 sst2、sst3 和 sst5 生长抑素受体的激动剂。 |
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V70051 | Paltusotine (CRN00808) | 2172870-89-0 | Paltusotine (CRN00808) 是一种口服生物活性、非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。 |
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V11676 | Pasireotide (SOM-230) | 396091-73-9 | 帕瑞肽（SOM230；Signifor）是一种基于环六肽的生长抑素模拟物，被批准用于治疗库欣病。 |
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V76656 | Pasireotide ditrifluoroacetate (Pasireotide ditrifluoroacetate; SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt) | Pasireotide (SOM230) 二三氟乙酸酯是一种长效环己烷生长抑素类似物，可增加生长抑素受体的激动剂活性，sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0。 | |
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V51075 | PRL-2915 | 209006-18-8 | PRL 2915 是一种有效的人生长抑素亚型 2 受体阻断剂（拮抗剂）(hsst2)，Ki 为 12 nM。 |
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V76479 | SSTR5 antagonist 2 hydrochloride | SSTR5 Antagonist 2 HCl (compound 10) 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性生长激素抑制激素（受体）亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，具有用于治疗 2 型糖尿病的潜力。 | |
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V50990 | WAY-299510 | 1007998-55-1 | STAT3抑制剂 |
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