生长抑素受体（SSTR1、2A和B、3、4和5）属于G蛋白偶联受体家族。许多人类肿瘤，包括大多数神经内分泌肿瘤、乳腺肿瘤、一些脑肿瘤、肾细胞肿瘤、淋巴瘤和前列腺癌症，都表达生长抑素受体。通过与生长抑素受体结合，生长抑素产生细胞毒性和细胞抑制作用以及一般的分泌抑制作用。
虽然SSTR5对生长抑素-28是选择性的，但SSTR1-4对生长抑素-14结合表现出弱选择性。基于八肽和六肽生长抑素受体类似物的结构相似性和反应性，SSTR2、3和5属于相似的生长抑素受体亚类；SSTR1-4与这些类似物反应不良，属于不同的亚类。通过百日咳毒素敏感的三磷酸鸟苷（GTP）结合蛋白，腺苷酸环化酶的抑制在功能上与所有五种生长抑素受体相关。SSTRs 1-5的mRNA在大脑和其他外周器官中广泛表达，它显示出一种重叠的、独特的模式，具有物种和组织特异性以及亚型特异性。SSTR2和SSTR5由垂体细胞的所有亚群表达，其中SSTR5更普遍。垂体细胞共表达生长抑素受体的各种亚型。
| 结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V77072 | DOTA-LM3 TFA | DOTA-LM3 TFA 是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。 | |
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V70050 | J-2156 TFA | 2387505-73-7 | J-2156 TFA 是一种有效且特异性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂/激活剂，对人和大鼠 SST4 受体的 IC50 值分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。 |
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V50904 | L-779976 | 214770-19-1 | 生长抑素受体激动剂 |
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V70056 | L-803087 TFA | 1786412-46-1 | L-803087 TFA 是一种有效且特异性的生长抑素 sst4 受体激动剂/激活剂，Ki 为 0.7 nM，对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。 |
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V4290 | MK-4256 | 1104599-69-0 | MK-4256 是一种新型、有效、选择性的 SSTR3（生长抑素亚型受体 3）拮抗剂，在人和小鼠受体结合测定中，IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。 |
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V86785 | MMC(TMZ)-TOC | MMC(TMZ)-TOC 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2) 具有很高的结合亲和力和选择性。 | |
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V103894 | MMC(TMZ)-TOC TFA | MMC(TMZ)-TOC TFA 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2) 具有高结合亲和力和选择性。 | |
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V51088 | Nendratareotide | 2251119-65-8 | Nendratareotide 是一种生长抑素类似物。 |
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V70060 | NODAGA-LM3 | 1415238-78-6 | NODAGA-LM3可以用68Ga标记并用于PET成像。 |
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V80964 | NODAGA-LM3 TFA | NODAGA-LM3 TFA 可以用 68Ga 标记并用于 PET 成像。 | |
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V70051 | Paltusotine (CRN00808) | 2172870-89-0 | Paltusotine (CRN00808) 是一种口服生物活性、非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。 |
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V96651 | Paltusotine hydrochloride | 2172875-40-8 | 盐酸帕妥索汀 (CRN00808) 是一种口服活性的非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。 |
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V76656 | Pasireotide ditrifluoroacetate (Pasireotide ditrifluoroacetate; SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt) | Pasireotide (SOM230) 二三氟乙酸酯是一种长效环己烷生长抑素类似物，可增加生长抑素受体的激动剂活性，sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0。 | |
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V51075 | PRL-2915 | 209006-18-8 | PRL 2915 是一种有效的人生长抑素亚型 2 受体阻断剂（拮抗剂）(hsst2)，Ki 为 12 nM。 |
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V85758 | Satoreotide (JR11) | 1801415-23-5 | |
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V86783 | Seglitide | 81377-02-8 | 塞格列肽 (MK-678) 是一种口服有效的生长抑素受体 2 (SSTR2) 激动剂和竞争性 SSTR14、SSTR25 和 SSTR28 拮抗剂。 |
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V103243 | SSTR4 agonist-1 | 1638588-92-7 | SSTR4 激动剂-1（化合物 47）是生长抑素受体 4 (SSTR4) 的选择性激动剂，EC50 为 4.7 nM。 |
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V94958 | SSTR4 agonist-1 tartrate | 2919211-45-1 | SSTR4 激动剂-1 酒石酸盐（制剂 4）是一种 SSTR4 激动剂。 |
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V76479 | SSTR5 antagonist 2 hydrochloride | 2988224-31-1 | SSTR5 Antagonist 2 HCl (compound 10) 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性生长激素抑制激素（受体）亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，具有用于治疗 2 型糖尿病的潜力。 |
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V85872 | SSTR5 antagonist 3 | 2851454-42-5 |
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