YAP

YAP

YAP(Yes 相关蛋白)作为 Hippo 肿瘤抑制通路中的转录共激活因子,调节细胞生长、组织稳态和器官大小。激酶 Lats 通过磷酸化 YAP 来抑制 YAP,使其定位于细胞质并被蛋白酶体降解。通过附着 TEAD 家族的转录因子,YAP 刺激基因的表达。 YAP 在人类癌症中发挥着复杂的作用,其作用可能因细胞类型而异。例如,通过诱导 DNA 损伤引起的细胞凋亡,YAP 可能在某些细胞类型(例如血液癌)中充当肿瘤抑制因子。

YAP相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V88152 TEAD-IN-16 TEAD-IN-16(化合物 BC-011)是 TEAD 的有效抑制剂,IC50 为 72.43 μM。
V118301 TEAD-IN-21 TEAD-IN-21 是一种高效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂,IC50 值为 3 nM。
V116908 TEAD-IN-22 3034813-65-2 TEAD-IN-22(化合物I)是一种TEAD抑制剂。
V113872 TEAD-IN-23 3074990-47-6 TEAD-IN-23(化合物 22)是一种强效的泛 TEAD 抑制剂,IC50 值为 10 nM。
V112278 TEAD-IN-24 3034813-75-4 TEAD-IN-24(实施例65)是一种TEAD抑制剂。
V69183 TEAD-IN-6 2821763-12-4 TEAD-IN-6(实施例 11-1)是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。
V84549 TEAD-IN-8 1008768-41-9
V88144 TEAD-IN-9 TEAD-IN-9(化合物 17)是一种 TEAD1 抑制剂,IC50 为 0.29 μM。
V38733 TED-347 2378626-29-8 TED-347 (TED347) 是一种新型、共价/不可逆、变构 YAP-TEAD 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗癌活性。
V69174 TRULI (Lats-IN-1) 1424635-83-5 TRULI (Lats-IN-1) 是一种有效的 Lats1 和 Lats2 激酶 ATP 竞争性抑制剂。
V69178 TT-10 (TAZ-K) 2230640-94-3 TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP) 转录增强子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。
V119138 USP10-IN-4 USP10-IN-4 是一种强效的泛素特异性蛋白酶 10 (USP10) 抑制剂,其 IC50 为 10.87 μM,Kd 为 365 nM。
V111093 VS3 2576427-49-9 VS3 是一种 YAP-TEAD 相互作用抑制剂。
V76351 VT02956 2999763-09-4 VT02956 是一种 LATS 抑制剂(LATS1 的 IC50= 0.76 nM,LATS2 的 IC50= 0.52 nM)。
V85490 VT02956 hydrochloride
V39633 YAP-TEAD-IN-1 TFA 1659305-79-9 YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效竞争性肽抑制剂 (IC50=25 nM)。
V69182 YAP-TEAD-IN-2 2714432-83-2 YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI(蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.7 nM。
V85435 YAP/TAZ inhibitor-3 2506273-81-8
V93236 YAP/TAZ inhibitor-4 YAP/TAZ 抑制剂-4(化合物 45)是一种 YAP/TAZ 抑制剂,可以通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合来抑制 TEAD 转录激活。
V104453 YAP/TAZ-TEAD-IN-2 YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (化合物 51) 是一种 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可抑制 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。
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