Pyruvate Kinase

Pyruvate Kinase

丙酮酸激酶是在糖酵解中催化磷酸烯醇式丙酮酸和ADP转化为丙酮酸和ATP的酶,发挥调节细胞代谢的作用。哺乳动物丙酮酸激酶存在四种亚型,每种亚型具有不同的组织表达模式和调节特征。动物有四种组织特异性丙酮酸激酶同工酶:PKL、PKR、PKM1 和 PKM2。 PKM2 在早期胚胎细胞和其他增殖细胞中表达,PKM1 在需要高水平能量的大脑、骨骼肌和心脏中表达,而 L 和 R 同工酶则在肝脏 (L) 和红血中发现细胞(R),分别。 PKM1 和 PKM2 是通过 PKM 基因的单个 mRNA 转录物的选择性剪接而产生的。 PKM2 寡聚体有低活性二聚体和高活性四聚体两种形式。二聚体 PKM2 控制糖酵解的限速步骤,导致肿瘤细胞产生乳酸,而不是使用正常的呼吸链进行葡萄糖代谢。除了控制新陈代谢之外,它还充当蛋白激酶,有助于肿瘤的发展。 PKM2 是治疗癌症的一个有前景的靶点。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V73852 (Rac)-Etavopivat ((Rac)-FT-4202) 2622070-93-1 (Rac)-Etavopivat ((Rac)-FT-4202) 是 Etavopivat 的异构体。
V73856 2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 4429-47-4 2,5-AnHydro-D-glucitol-1,6-二磷酸是酵母丙酮酸激酶的有限刺激剂。
V73849 CIAC001 2649154-82-3 CIAC001 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂(拮抗剂),具有抗神经炎症活性。
V73850 Etavopivat (FT-4202) 2245053-57-8 Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的红细胞 (RBC) 丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂,具有有效的抗镰状化作用。
V111335 LIQ1 2606032-80-6 LIQ1是一种黄酮类衍生物,也是一种强效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 变构抑制剂(IC50 = 0.39 μM;Kd = 4.5 μM),其靶点为多聚精氨酸结合口袋中的Arg43。
V94295 Mitapivat hemisulfate 2329710-91-8 Mitapivat 半硫酸盐是一种口服的丙酮酸激酶变构激活剂。
V115306 ML 083 562867-96-3 ML083是一系列高特异性变构激活剂之一,靶向人丙酮酸激酶的肿瘤特异性亚型(M2亚型)。
V73857 ML202 1221186-52-2 ML202 是人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2) 的特异性变构激活剂,可影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,但对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
V85026 NPD10084 1040706-91-9
V73853 PKCζ/ι pseudosubstrate inhibitor 799764-07-1 PKCζ/ι 假底物抑制剂对 PKC 酶家族具有广谱(广泛)作用,并可诱发记忆障碍。
V87696 PKL-IN-1 PKL-IN-1(化合物 12a)是丙酮酸激酶 (PKL) 的有效抑制剂,PKL 和 PKR 同工型的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.18 μM。
V110380 PKM2 activator 11 PKM2激活剂11(化合物23)是一种PKM2激活剂,其AC50值为92.12 nM。
V73851 PKM2 activator 4 781656-66-4 PKM2激活剂4是AC50值为1-10μM的PKM2激活剂。
V73858 PKM2 activator 5 796092-26-7 PKM2 激活剂 5(化合物 8)是 AC50 值为 0.316 µM 的 PKM2 激活剂。
V81160 PKM2 activator 6 PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂(KD 分别为 121 和 19.6 μM)。
V87698 PKM2 activator 7 PKM2 激活剂 7 (Compd B4) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 为 0.144 μM。
V110410 PKM2 agonist-1 3075162-42-1 PKM2激动剂-1(化合物D16)是一种强效的变构PKM2激动剂,其AC50为77 nM。
V116665 PKM2-IN-11 PKM2-IN-11 是一种 PKM2 抑制剂(IC50 = 0.363 μM)。
V116969 PKM2-IN-12 PKM2-IN-12 是一种口服有效的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。
V110383 PKM2-IN-13 PKM2-IN-13 是一种选择性 PKM2 抑制剂,对 PKM2 的 IC50 值为 55.13 μM。
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