ERK

ERK

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与分化细胞减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能的调节等功能。ERK 通路由多种刺激激活,包括如生长因子、细胞因子、病毒感染、异源三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物。 Ras 刺激 MAPK/ERK 通路中的 c-Raf,随后丝裂原激活蛋白激酶激酶(也称为 MKK、MEK 或 MAP2K)以及 MAPK1/2(见下文)加入。除了生长激素之外,Ras 还可以通过 GRB2/SOS 和受体酪氨酸激酶被其他线索触发。已知许多转录因子(包括 ELK1)和一些下游蛋白激酶可被 ERK 激活。 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体会导致 ERK 通路破坏,这在恶性肿瘤中很常见。

ERK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V52068 Gardenin A (Gardenia (yellow) element A) 21187-73-5 Gardenin A 是一种口服生物可利用的合成 PMF 类似物,对神经突生长和神经元分化具有神经营养作用。
V0466 Ravoxertinib (GDC-0994; RG-7842) 1453848-26-4 Ravoxertinib(原名 GDC0994;RG7842)是一种新型、有效、口服生物可利用的细胞外信号调节激酶 (ERK1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69818 Glycinexylidide (GX) 18865-38-8 Glycinexylidide (GX) 是利多卡因的生物活性代谢物。
V69105 HA-1004 91742-10-8 HA-1004是PKA的选择性抑制剂,可抑制脂肪分解并诱导血管舒张。
V104742 JD118 315704-83-7 JD118 是一种 JNK 抑制剂。
V40505 JWG-071 2250323-50-1 JWG-071是第一个报道的针对ERK5激酶选择性的化学探针。
V4753 KO-947 1695533-89-1 KO-947 是一种新型、有效、选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在 MAPK 通路失调的肿瘤中具有潜在用途。
V74708 KRAS G12C inhibitor 61 2300967-40-0 KRAS G12C 抑制剂 61(实施例 3)抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化,IC50 为 9 nM。
V105136 KRAS G12C inhibitor 69 KRAS G12C 抑制剂 69 (化合物 K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂,IC50 为 4.36 nM。
V69775 Larixol ((+)-Larixol) 1438-66-0 Larixol 是一种 fMLP 抑制剂,还可抑制免疫调节中的 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。
V69808 Laxiflorin B 165337-71-3 Laxiflorin B 是一种中草药化合物,可以选择性抑制 ERK1/2,具有抗肿瘤活性。
V80541 Laxiflorin B-4 Laxiflorin B-4 是 Laxiflorin B 的修饰化合物,对 ERK1/2 的亲和力更高,肿瘤抑制活性更强。
V69813 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 355367-87-2 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种生物活性肽抑制剂。
V80769 MHJ-627 MHJ-627 是一种有效的 ERK5 (MAPK7) 抑制剂 (IC50= 0.91 μM)。
V4122 MK-8353 1184173-73-6 MK-8353(也称为 SCH900353;SCH-900353)是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 ERK 抑制剂,具有抗癌活性。
V69819 mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 593267-11-9 mSIRK(G-Protein βγ Binding Peptide)是一种细胞可渗透(可穿透)的 ERK1/2 激活剂,EC50 为 2.5-5 μM。
V87065 mSIRK TFA mSIRK TFA(G 蛋白 βγ 结合肽)是一种可渗透细胞的 ERK1/2 激活剂,EC50 为 2.5-5 μM。
V80864 Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 肉豆蔻酰-MEK1 衍生肽抑制剂 1 是 MEK1 衍生肽抑制剂 1 的肉豆蔻酰化形式。
V87066 Napyradiomycin B4 Napyradiomycin B4 是一种纳吡放射霉素衍生物,可抑制 RANKL 诱导的 MEK-ERK 信号通路。
V69800 Pamoic acid disodium (disodium pamoate; disodium acetylate; disodium pamoic acid salt) 6640-22-8 Pamoic Acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂/激活剂,EC50 为 79 nM。
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