PI3K

PI3K

PI3K(磷酸肌醇3-激酶)通过肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2)的磷酸化,形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸(PI(3, 4,5)P3) 招募并激活含有 pleckstrin 同源结构域的蛋白质,导致对增殖、存活和迁移至关重要的下游信号事件。 I 类 PI3K 酶的四种不同催化亚型是 PI3K、PI3K、PI3K 和 PI3K。存在三种主要类型的 PI3K 酶,其中 IA 类与癌症密切相关。催化亚基(p110α、p110β 或 p110δ;分别由 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3CD 基因编码)和调节亚基 (p85) 组成异二聚脂质激酶,称为 IA 类 PI3K。 PI3K 通路对于细胞周期的进展、细胞生长和存活、肌动蛋白重排和迁移、细胞内囊泡运输以及许多其他生物过程至关重要。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69189 PI3K/HDAC-IN-1 2361418-52-0 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双(双功能)抑制剂,可有效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1,IC50 分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
V69200 PI3K/mTOR Inhibitor-11 2845104-25-6 PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种口服生物活性 PI3K/mTOR 抑制剂(PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。
V70243 PI3K/mTOR Inhibitor-12 2891692-83-2 PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服生物可利用的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂(拮抗剂),对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。
V69241 PI3K/mTOR Inhibitor-13 1621718-37-3 PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种口服生物活性磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶的双重(双功能)抑制剂。
V69207 PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 2361009-23-4 PI3K/mTOR Inhibitor-13 钠是一种口服生物活性磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶的双重(双功能)抑制剂。
V69214 PI3K/mTOR Inhibitor-14 2919684-77-6 PI3K/mTOR Inhibitor-14 (Compound Y-2) 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重(双功能)抑制剂,IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。
V4988 PI3K/mTOR Inhibitor-2 1848242-58-9 PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种新型、有效的双重泛 PI3K/mTOR 抑制剂,具有抗肿瘤活性,PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,TOR 的 IC50 值为 4.7 nM。
V69211 PI3K/mTOR Inhibitor-3 1363338-53-7 PI3K/mTOR Inhibitor-3(化合物 12)是一种咪唑喹啉化合物,是 PI3K 和 mTOR 的有效双重(双功能)抑制剂。
V69198 PI3K/mTOR Inhibitor-4 2361215-32-7 PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂(拮抗剂),具有口服生物活性。
V70265 PI3Kα-IN-11 300803-79-6 PI3Kα-IN-11 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂(拮抗剂),具有抗癌作用。
V81135 PI3Kα-IN-12 PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50= 1.2 nM)。
V70266 PI3Kα-IN-13 2955529-67-4 PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50= 2.5 nM)。
V81136 PI3Kα-IN-14 PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.14 nM。
V70262 PI3Kα-IN-4 2322293-83-2 PI3Kα-IN-4 是一种特异性口服生物活性 PI3Kα 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.8 nM。
V69192 PI3Kγ inhibitor 4 1821038-80-5 PI3Kγ抑制剂4是一种特异性口服生物活性PI3Kγ抑制剂(拮抗剂),IC50为40 nM。
V69234 PI3Kγ inhibitor 5 2566569-31-9 PI3Kγ抑制剂5是磷酸肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50为34 nM。
V69222 PI3Kγ inhibitor 6 900515-01-7 PI3Kγ抑制剂6(化合物9)是一种PI3Kγ抑制剂。
V69196 PI3Kγ inhibitor 7 2575863-25-9 PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服生物活性PI3Kγ抑制剂(拮抗剂),对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为4768、878.1、3.42和355.2 nM。
V81137 PI3Kδ-IN-12 PI3Kδ-IN-12 (compound 13) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (pIC50 = 5.8),PI3Kδ/γ/β/α 的 pK 分别为 8.0/6.5/6.4/6.7。
V69232 PI3Kδ-IN-13 1686137-02-9 PI3Kδ-IN-13 (compound 89) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。
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